[发明专利]作为脂质激酶和mTOR双重抑制剂的咪唑并喹啉类无效

专利信息
申请号: 200880005369.4 申请日: 2008-02-19
公开(公告)号: CN101616672A 公开(公告)日: 2009-12-30
发明(设计)人: S·M·布拉赫曼;P·菲南;C·弗里奇;C·加西亚-埃切维里亚;S-M·马伊拉;L·墨菲;P·L·尼克林 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: A61K31/4745 分类号: A61K31/4745;A61P7/00;A61P9/00;A61P37/00;A61P43/00;A61P25/00;A61P27/02;A61P31/04;A61P31/12;A61P35/00;A61P11/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式(I)化合物在治疗哺乳动物雷帕霉素靶(mTOR)激酶依赖性疾病中的用途,所述化合物在治疗温血动物、尤其是人类的所述疾病中的使用方法,用于治疗所述疾病的包含所述化合物的药物制剂和用于治疗所述疾病的所述化合物。
搜索关键词: 作为 激酶 mtor 双重 抑制剂 咪唑 喹啉
【主权项】:
1.式I化合物或其互变异构体或其可药用盐或其水合物或溶剂化物在制备用于治疗mTOR激酶依赖性疾病的药物制剂中的用途,其中:R1是萘基或苯基,其中所述苯基被一个或两个独立选自以下的取代基所取代:卤素;未取代或被卤素、氰基、咪唑基或三唑基取代的低级烷基;环烷基;被一个或两个独立选自低级烷基、低级烷基磺酰基、低级烷氧基和低级烷氧基低级烷基氨基的取代基所取代的氨基;未取代或被一个或两个独立选自低级烷基和低级烷基磺酰基的取代基所取代的哌嗪基;2-氧代-吡咯烷基;低级烷氧基低级烷基;咪唑基;吡唑基;和三唑基;R2是O或S;R3是低级烷基;R4是未取代或被卤素、氰基、低级烷基、低级烷氧基或未取代或被低级烷基取代的哌嗪基所取代的吡啶基;未取代或被低级烷氧基取代的嘧啶基;未取代或被卤素取代的喹啉基;喹喔啉基;或烷氧基取代的苯基;R5是氢或卤素;n是0或1;R6是氧化基;条件是如果n=1,则带有基团R6的N原子带有正电荷;R7是氢或氨基。
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