[发明专利]喹喔啉化合物及其用途有效
| 申请号： | 200880005890.8 | 申请日： | 2008-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN101663283A | 公开（公告）日： | 2010-03-03 |
| 发明（设计）人： | P·盖拉德;V·波梅尔;I·让克劳德-埃特;J·德拜斯;J·克利西克;C·蒙塔涅 | 申请（专利权）人： | 默克雪兰诺有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/44 | 分类号： | C07D241/44;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D407/12;C07D407/14;C07D409/14;C07D451/02;A61K31/498;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 韦 东 |
| 地址： | 瑞士科*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及通式(I)所示的喹喔啉化合物，它们特别用于治疗自身免疫疾病和/或炎症、心血管疾病、神经变性疾病、细菌或病毒感染、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、移植、移植物排斥反应或肺损伤。 | ||
| 搜索关键词： | 喹喔啉 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.以下通式(I)所示的喹喔啉化合物，其几何异构体、其光学活性形式如对映体、非对映体和外消旋体，及其药学上可接受的盐，![]()
式中：R1选自H、C1-C6烷基；R2选自(CH2)m-R4、(CH2)m-CH(R4)2、CH(R4)2、CH((CH)2mOH)2、CH((CH)2m-C1-C6烷氧基)2、CO-R4’和SO2-R4’基团；R3选自C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基、C6-C18芳基和C3-C18杂芳基、(CH2)m-S-C1-C6烷基、(CH2)m-SO2-C1-C6烷基、(CH2)m-C1-C6烷氧基；其中芳基和杂芳基可以由一或多个以下基团取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NH2、NH-(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、(CH2)mNH2、(CH2)mNH-(C1-C6烷基)、(CH2)mN(C1-C6烷基)2、(CH2)mOH、(CH2)m-(C1-C6烷氧基)、卤素、CN、NHCO(CH2)mOH、NHCO(CH2)m-(C1-C6烷氧基)、C3-C8杂环烷基；或者R3是以下基团：![]()
其中，X1是CH或N，X2是CH2、O、S、SO2、NH、NQY、CHOQY，Q是(CH2)p、(CH2)pCO(CH2)p’、(CH2)pSO2(CH2)p’，Y代表H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、OCH2芳基、O芳基，p、p’各自是0、1、3、4、5或6，R4选自羟基、C1-C6烷氧基、CH(OH)(CH2)mOH、N((CH2)mOH)C1-C6烷基、OCONH(C1-C6烷基)、NH2、NH-(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、NH-CO-(C1-C8烷基)、NH-SO2-(C1-C8烷基)、NH(CH2)m-OH、NH-(CH2)m-(C1-C6烷氧基)、N(C1-C6烷基)(CH2)mOH、N(C1-C6烷基)(CH2)m(C1-C6烷氧基)、N((CH2)mOH)C1-C6烷基、SO2-(C1-C6烷基)、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基、OCOCH(NH2)(C1-C6烷基)、OCOCH(C1-C6烷基)NHCOOCH2-(9H-芴-9-基)或者以下基团：![]()
其中，X1、X2、Q、Y和p如以上关于R3的定义，W1、W2、W3、W4是H或CH3，W1和W3一起也可以是CH2CH2，R4’选自C1-C6烷氧基、CH(OH)(CH2)mOH、N((CH2)mOH)C1-C6烷基、NH2、NH-(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、NH(CH2)m-OH、NH-(CH2)m-(C1-C6烷氧基)、N(C1-C6烷基)(CH2)mOH、N(C1-C6烷基)(CH2)m(C1-C6烷氧基)、N((CH2)mOH)C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基；或者是以下基团：![]()
其中，X1、X2、Q、Y、W1、W2、W3、W4和p如上所定义，m是选自1至6的整数，较佳为1、2和3。
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