[发明专利]1-H-吡唑并(3,4b)嘧啶衍生物及其作为有丝分裂激酶调节剂的用途

摘要

本发明涉及式(I)的化合物、其多晶型物、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、N-氧化物衍生物或者药学上可接受的盐，其对在细胞有丝分裂中涉及的一种或者多种蛋白激酶有抑制作用。

主权项

1.式(I)的化合物、前体药物、多晶型物、互变异构体、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、N-氧化物或者其药学上可接受的盐：其中：R1是氢或者卤素；R2是-L1-Ra，其中L1是一个键或烷基，以及Ra是环己基、环庚基、哌啶基、吡咯烷基、呋喃基、噻吩基、吗啡基、吡啶基或嘧啶基，其中每个任选地用1至3个取代基取代；或Ra是取代的苯基；R3是-Rb-L2-Rc；其中Rb是芳基、杂芳基、环烷基或者杂环烷基，并且是任选地用1到3个取代基取代的；其中当邻近时，取代基中的两个与它们被连接的一个或者多个原子一起能够形成5到16元的环，其具有0到6个杂环原子，L2是一个键、-(CRxRy)n-、-N＝、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-NRx-、-NRx-CO-、-NRx-SO2-、-CO-NRx-、-SO2-NRx-、-NRx-CO-O-、-NRx-SO2-O-、-NRx-CO-NRy-、-NRx- SO2-NRy-、-CO-NRx-NRy-、-SO2-NRx-NRy-、-NRx-CO-CO-O-、-NRx-SO2-SO2-O-、-S(O)2-Nx-CO-Ry-、-CO-Nx-S(O)2-Ry-或者-(NRxRy)C＝N-O-；Rc是氢、烷基、链烯基、炔基、guanidinyl、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基、杂芳基、(环烷基)烷基、(杂环烷基)烷基、(环烯基)烷基、(杂环烯基)烷基、芳烷基或杂芳烷基；并且除了氢以外时，其是任选地用1到3个取代基取代的；Rx和Ry中的每一个独立地是氢、羟基、烷基、烷氧基、氨基、-CO-烷基、-CO-芳基、-SO2-烷基、-SO2-芳基、-SO2-杂芳基或者-P(O)(O-烷基)2，其中在Rx或者Ry中的烷基或者芳基部分是任选地用1到3个取代基取代的；以及n是0、1、2或者3。