[发明专利]1-H-吡唑并(3,4b)嘧啶衍生物及其作为有丝分裂激酶调节剂的用途

摘要

本发明涉及式(I)的化合物、其多晶型物、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、N-氧化物或者药学上可接受的盐，其对在细胞有丝分裂中涉及的一种或者多种蛋白激酶有抑制作用。

主权项

1.式(I)的化合物、前体药物、多晶型物、互变异构体、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、N-氧化物或者其药学上可接受的盐：其中：R¹是氢或者卤素；R²是-L₁-R_a，其中L₁是一个键并且R_a是烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或者杂芳基；其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基中的每一个是任意取代的并且具有8到16个环原子；或者L₁是烷基并且R_a是氢、烯基、炔基、氨基、羟基、烷氧羰基、烷基羰氧基、环烷基、杂环烷基、芳基或者杂芳基；其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基中的每一个是任意取代的并且具有有8到16个环原子；R³是-R_b-L₂-R_c；其中R_b是芳基、杂芳基、环烷基或者杂环烷基，并且是任选地用1到3个取代基取代的；其中当邻近时，取代基中的两个与它们被连接的一个或者多个原子一起能够形成5到16元的环，其具有0到6个杂环原子，L₂是一个键、-(CR_xR_y)_n-、-N＝、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-NR_x-、-NR_x-CO-、-NR_x-SO₂-、-CO-NR_x-、-SO₂-NR_x-、-NR_x-CO-O-、-NR_x-SO₂-O-、-NR_x-CO-NR_y-、-NR_x-SO₂-NR_y-、-CO-NR_x-NR_y-、-SO₂-NR_x-NR_y-、-NR_x-CO-CO-O-、-NR_x-SO₂-SO₂-O-、-S(O)₂-N_x-CO-R_y-、-CO-N_x-S(O)₂-R_y-或者-(NR_xR_y)C＝N-O-；R_c是氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基、杂芳基、环烷基-烷基、杂环烷基-烷基、环烯基-烷基、杂环烯基-烷基、芳烷基或者杂芳烷基；并且除了氢以外，其是任选地用1到3个取代基取代的；R_x和R_y中的每一个独立地是氢、羟基、烷基、烷氧基、氨基、-CO-烷基、-CO-芳基、-SO₂-烷基、-SO₂-芳基、-SO₂-杂芳基或者-P(O)(O-烷基)₂，其中在R_x或者R_y中的烷基或者芳基部分是任选地用1到3个取代基取代的；并且n是0、1、2或者3。