[发明专利]螺环状的环己烷衍生物有效
申请号: | 200880005984.5 | 申请日: | 2008-02-19 |
公开(公告)号: | CN101622255A | 公开(公告)日: | 2010-01-06 |
发明(设计)人: | S·申克;S·泽莫尔卡;D·索恩德斯;M·格鲁斯;H·格劳鲍姆 | 申请(专利权)人: | 格吕伦塔尔有限公司 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;C07D495/10;C07D491/107;A61K31/407;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 石克虎;李连涛 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及螺环状环己烷衍生物,其制备方法,含有这些化合物的药物和螺环状环己烷衍生物用于制备药物的用途。R3为(取代的)烷基或环烷基。由此实现了提高的溶解性。 | ||
搜索关键词: | 环状 环己烷 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式I的螺环环己烷衍生物
其中R1与R2彼此独立地表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支化或非支化的、单或多取代或者未被取代的C1-5烷基;在每一情况下饱和或者不饱和的、单或多取代或者未被取代的C3-8环烷基;未被取代的或者单或者多取代的芳基;或者在每一情况下单或多取代或者未被取代的经C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基;或者基团R1与R2共同表示CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR11CH2CH2或者(CH2)3-6,其中R11表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支化或非支化的、单或多取代或者未被取代的C1-5烷基;在每一情况下饱和或者不饱和的、单或多取代或者未被取代的C3-8环烷基;在每一情况下单或多取代或者未被取代的芳基或者杂芳基;或者在每一情况下单或多取代或者未被取代的经C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基;R3表示在每一情况下饱和或者不饱和的、支化或非支化的、单或多取代或者未被取代的C1-8烷基;在每一情况下饱和或者不饱和的、单或多取代或者未被取代的C3-8环烷基;R5表示=O;氢;饱和或者不饱和的、支化或非支化的未被取代的或者单或者多取代的C1-5烷基;COOR13、CONR13、OR13;饱和或者不饱和的、未被取代的或者单或者多取代的C3-8环烷基;未被取代的或者单或者多取代的芳基或者杂芳基;或者未被取代的或者单或者多取代的经C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基;R6表示H;F、Cl、NO2、CF3、OR13、SR13、SO2R13、SO2OR13、CN、COOR13、NR14R15;饱和或者不饱和的、支化或非支化的、未被取代的或者单或者多取代的C1-5烷基;饱和或者不饱和的、未被取代的或者单或多取代的C3-8环烷基;未被取代的或者单或多取代的芳基或者杂芳基;或者未被取代的或者单或者多取代的经C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基;或者R5与R6共同表示(CH2)n,其中n=2、3、4、5或者6、其中各个氢原子也可以经F、Cl、Br、I、NO2、CF3、OR13、CN或C1-5-烷基替代;R7、R8、R9与R10彼此独立地表示H、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、OR13、SR13、SO2R13、NHC(=O)NR14R15、SO2NR14R15、SO2OR13、CN、COOR13、NR14R15;未被取代的或者单或多取代的C1-5烷基、C3-8环烷基;未被取代的或者单或多取代的芳基或者杂芳基;或者未被取代的或者单或多取代的经C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基;其中R13表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支化或非支化的、未被取代或者单或多取代的C1-5烷基;在每一情况下饱和或者不饱和的、未被取代或者单或多取代的C3-8环烷基;未被取代的或者单或多取代的芳基或者杂芳基;或者未被取代的或者单或多取代的经C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基;R14与R15彼此独立地表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支化或非支化的、未被取代或者单或多取代的C1-5烷基;或者在每一情况下饱和或者不饱和的、未被取代或者单或多取代的C3-8环烷基;未被取代的或者单或者多取代的芳基或者杂芳基;或者未被取代的或者单或者多取代的经C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基;或者R14与R15共同形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR16CH2CH2或者(CH2)3-6,其中R16表示氢;饱和或者不饱和的、支化或非支化的、未被取代的或者单或多取代的C1-5烷基;X表示O、S、SO、SO2或NR17;R17表示氢;饱和或者不饱和的、支化或非支化的C1-5烷基;COR12或者SO2R12,其中R12表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支化或非支化的、单或多取代或者未被取代的C1-5烷基;在每一情况下饱和或者不饱和的、单或多取代或者未被取代的C3-8环烷基;在每一情况下单或多取代或者未被取代的芳基或者杂芳基;或者在每一情况下单或多取代或者未被取代的经C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或者杂芳基;OR13;NR14R15;以外消旋物;对映异构体、非对映异构体、对映异构体或者非对映异构体的混合物或者单个对映体或者非对映异构体;碱和/或生理学可接受的酸或者阳离子的盐的形式。
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