[发明专利]C21-脱氧安莎霉素衍生物作为抗肿瘤剂无效
| 申请号： | 200880006871.7 | 申请日： | 2008-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN101652348A | 公开（公告）日： | 2010-02-17 |
| 发明（设计）人： | S·莫斯;C·马丁;M·张 | 申请（专利权）人： | 百奥帝卡技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D225/06 | 分类号： | C07D225/06;A61K31/395;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 英国艾*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 根据本发明，提供C21-脱氧安莎霉素衍生物或其盐，其含有1-羟基苯基部分，该部分在3位带有氨基羧基取代基，且在该部分中5位和3位的氨基羧基取代基通过可变长度的脂族链连接，所述衍生物的特征在于苯环的1-羟基位被氨基亚烷基氨基羰基基团、磷酸或磷酸酯(例如烷基酯)基团或其盐衍生化，其中氨基亚烷基氨基羰基基团中的亚烷基基团(可以任选地被烷基基团取代)具有2或3个碳原子的链长，并且其中衍生基团增加母体分子的水溶性和/或生物利用度。这类化合物在治疗，例如癌症和B细胞恶性肿瘤的治疗中是有用的。 | ||
| 搜索关键词： | c21 脱氧 霉素 衍生物 作为 肿瘤 | ||
【主权项】：
1.C21-脱氧安莎霉素的衍生物或其盐，其含有1-羟基苯基部分，该部分在3位带有氨基羧基取代基，且5位和3位的该氨基羧基取代基通过可变长度的脂族链连接，所述衍生物的特征在于该苯环的1-羟基位被氨基亚烷基氨基羰基基团或磷酸或磷酸酯基团衍生化，其中亚烷基基团(可以任选地被烷基基团取代)具有2或3个碳原子的链长，且其中衍生基团增加母体分子的水溶性和/或生物利用度。
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