[发明专利]作为血管生成抑制剂的螺取代化合物

摘要

本发明涉及螺(季碳)取代的式I化合物，其制备方法，含有它们作为活性成分的药物组合物，治疗与血管生成相关的疾病的方法，比如与蛋白质酪氨酸激酶相关的肿瘤，涉及其抗酪氨酸激酶对温血动物例如人，产生降低效果的药物的用途。

主权项

1.式I化合物或者其药学上可接受的盐式I其中R选自H、卤素、卤代低级烷基、低级烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基烷氧基、低级烯基、低级炔基、氨基、烷基氨基、烷氧基氨基、环烷基、环烯基、芳基、低级芳基、杂环基或者低级杂环基；R₁、R₂、R₃各自独立地选自H、卤素、卤代低级烷基、低级烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基烷氧基、低级烯基或者低级炔基；R₄和R₅各自独立地选自H、卤素、卤代低级烷基、低级烷基、环烷基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基烷氧基、低级烯基、低级炔基、低级烷基-OC(＝O)-、芳基-OC(＝O)-、芳基低级亚烷基-OC(＝O)-、低级烷基-C(＝O)-、芳基-C(＝O)-、芳基低级亚烷基-C(＝O)、低级烷基-SO₂-、芳基-SO₂-、芳基低级亚烷基-SO₂-、低级烷基-C(＝O)-、芳基-C(＝O)-、芳基低级亚烷基-C(＝O)-、低级烷基-N(R)C(＝O)-、芳基-N(R)C(＝O)-或者芳基低级亚烷基-N(R)C(＝O)-；R₄和R₅成环与连接他们的氮合起来形成3-8元饱和或者不饱和环；R₆选自H、卤素、卤代低级烷基、低级烷基；W和Z各自独立地选自O、S、N-R或者CH-R；G选自C-R、C-(CN)或者N；a和c各自独立地选自0、1、2、3或者4；b选自1、2、3、4或者5；环Q为5到13元的单环、二环或者三环基团，该基团可以饱和或者不饱和、可以芳香性或者非芳香性的，并任选可以含有1-3个独立地选自O、N和S的杂原子。