[发明专利]用于控释艾赛那肽的组合物和微球及其制备方法

摘要

提供了含有艾赛那肽作为活性成分的控释组合物和控释微球及其制备方法。更具体而言，所提供的控释组合物含有作为活性成分的艾赛那肽，具有特定粘度的生物可降解聚合物，以及涂层材料，所述组合物具有高生物利用度并表现出活性成分在一段时间内以有效的浓度持续释放，而不会出现过高的活性成分初始快速释放；所提供的控释微球包括一个含有活性成分艾赛那肽和生物可降解聚合物的核心和涂覆所述核心的涂层；所提供的制备缓释微球的方法包括下述步骤：混合艾赛那肽、生物可降解聚合物和溶剂，从混合物中除去溶剂而制备硬化的微球，以及涂覆硬化的微球以在每个微球表面形成涂层。

主权项

1.一种控释组合物，包括：作为活性成分的艾赛那肽，固有粘度为0.15至0.31dL/g的生物可降解聚合物，和一种涂覆材料，其中所述生物可降解聚合物选自：聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)、聚(乳酸-共-乙醇酸)共聚物(PLGA)、聚原酸酯、聚酐、聚羟基丁酸、聚己内酯和聚烷基碳酸酯；两种或两种以上的上述聚合物的共聚物或简单混合物；上述聚合物与聚乙二醇(PEG)的共聚物；或者聚合物-糖复合物，其中所述糖与所述聚合物或所述共聚物相偶联，并且所述涂覆材料为选自下列的一种或多种物质：碱性氨基酸、多肽和有机氮化物，其中所述碱性氨基酸为选自精氨酸、赖氨酸和组氨酸的一种或多种，所述多肽包括2至10个氨基酸，其中包括一个或多个选自精氨酸、赖氨酸和组氨酸的碱性氨基酸并且所述碱性氨基酸的数目大于酸性氨基酸的数目，并且所述有机氮化物为选自肌酸、肌酸酐和尿素的一种或多种。