[发明专利]用于治疗丙型肝炎的吲哚并苯并氮杂衍生物无效
申请号: | 200880010284.5 | 申请日: | 2008-01-31 |
公开(公告)号: | CN101646674A | 公开(公告)日: | 2010-02-10 |
发明(设计)人: | 卡普-森·耶昂;约翰·F·卡道;凯瑟琳·A·格兰特-扬 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/55;A61P31/12 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈 桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明披露了式I化合物及使用所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性,并可用于治疗被HCV感染的那些患者。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 肝炎 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其可药用盐:其中R1为-CO2R6或-CONR7R8;R2为-COR12、-COCOR13、-SO2N(R14)(R15)或-SO2R16;R3为氢或烷基;R4为氢、卤素、烷基、烯基、羟基、苄基氧基或烷氧基;R5为环烷基;R6为氢或烷基;R7为氢、烷基、烷基SO2-、环烷基SO2-、卤代烷基SO2-、(R9)2NSO2-或(R10)SO2-;R8为氢或烷基;R9为氢或烷基;R10为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、N-(R11)哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基、N-(R11)高哌嗪基或高吗啉基;R11为氢或烷基;以及R12为氨基、烷基氨基或二烷基氨基;或R12为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,并且R12被0-3个选自烷基、烷氧基和苯基的取代基取代,其中苯基被0-3个选自氰基、卤素、烷基和烷氧基的取代基取代;或R12为R13为羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基;或R13为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,并且R13被0-3个选自烷基、烷氧基和苯基的取代基取代,其中苯基被0-3个选自氰基、卤素、烷基和烷氧基的取代基取代;或R13为R14为氢或烷基;R15为氢或烷基;R16为烷基、环烷基或卤代烷基;或R16为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或高吗啉基,并且R16被0-3个选自烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、苄基和苄基氧基羰基的取代基取代;或R16为被0-3个选自氰基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代的苯基;R17为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、苄基、烷基羰基、烷氧基羰基、苄基氧基羰基、烷基SO2-或吡啶基;以及X不存在,或X为键或亚甲基。
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