[发明专利]GHRH分子的药物制剂

摘要

本发明公开了稳定的固体和液体药物制剂，其包含作为活性成分的GHRH分子、更具体而言是GHRH类似物、包括[反式-3-己烯酰基]hGHRH(1-44)酰胺。所述制剂包含阴离子型表面活性剂和非还原糖，并且具有约4.0至约7.5的pH。还公开了所述制剂用于治疗多种疾患的用途、制备所述制剂的方法以及包含该制剂的药盒。

主权项

1.一种固体药物制剂，其包含：-GHRH分子，-阴离子型表面活性剂，和-非还原糖，其中GHRH分子是式A的GHRH类似物：X-GHRH肽 (A)其中：GHRH肽是式B的肽：A1-A2-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-A8-Ser-Tyr-Arg-Lys-A13-Leu-A15-Gln-Leu-A18-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-A24-A25-Ile-A27-A28-Arg-A30-R0(B)(SEQ ID NO：1)其中，A1是Tyr或His；A2是Val或Ala；A8是Asn或Ser；A13是Val或Ile；A15是Ala或Gly；A18是Ser或Tyr；A24是Gln或His；A25是Asp或Glu；A27是Met、Ile或Nle；A28是Ser或Asn；A30是价键或1至15个残基的氨基酸序列；并且R0是NH2或NH-(CH2)n-CONH2，其中n＝1至12；并且X是疏水尾，其通过酰胺键锚固于肽的N端，并且所述疏水尾定义了5至7个原子的主链；其中所述主链可被C1-6烷基、C3-6环烷基或C6-12芳基取代，并且所述主链包含至少一个与所述主链的至少两个原子相连的刚性部分；所述部分是双键、三键、饱和的或不饱和的C3-9环烷基或C6-12芳基。