[发明专利]组胺H4受体的2-氨基嘧啶调节剂无效
申请号: | 200880012048.7 | 申请日: | 2008-02-14 |
公开(公告)号: | CN101668423A | 公开(公告)日: | 2010-03-10 |
发明(设计)人: | 蔡辉;F·查韦斯;J·P·爱德华兹;A·E·费茨格拉尔德;刘靖;N·S·马尼;D·K·维纳;M·C·里佐利奥;B·M·萨瓦尔;D·M·史密斯;J·D·维纳布尔;魏建梅;R·L·沃林 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A01N43/40 | 分类号: | A01N43/40;A61K31/445 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张 萍;李连涛 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 描述了2-氨基嘧啶化合物,其可用作H4受体调节剂。此类化合物可用于治疗H4受体活性介导的疾病状态、紊乱和病症的药物组合物和方法中,所述疾病状态、紊乱和病症诸如变态反应、哮喘、自身免疫疾病、和瘙痒。 | ||
搜索关键词: | 组胺 h4 受体 氨基 嘧啶 调节剂 | ||
【主权项】:
1.一种化学实体,所述化学实体选自式(I)化合物、以及式(I)化合物的药学上可接受的盐、式(I)化合物的药学上可接受的前药和式(I)的药学活性代谢物:其中R1为:a)C1-6烷基基团,任选地被-OH、-OC1-4烷基、-CF3或-O-(单环环烷基)取代;b)苄基、-CH2-(单环杂芳基)或苯乙基基团,各自任选地被卤素取代;c)单环环烷基、-(CH2)0-1-四氢呋喃基、或-(CH2)0-1-四氢吡喃基基团,各自任选地与苯环稠合,并且各自任选地被C1-4烷基或苯基取代;或者d)金刚烷基基团;R2为H、F、甲基或甲氧基;或者R1与R2一起形成-(CH2)3-5-或-(CH2)2OCH2-;-N(R3)R4为下列脂族、单环、螺环、桥环或稠环系统之一:其中q为0或1;R3与R4一起如此类部分的每一个的结构所定义;Ra为H或OH;Rb和Rc各自独立地为H或C1-3烷基;并且每个Rd取代基为甲基或两个Rd取代基一起形成亚甲基或亚乙基桥;条件是,当R1为甲基时,则-N(R3)R4选自所述螺环、桥环和稠环系统。
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