[发明专利]羟胺化合物及其用法

摘要

本公开提供了包括式I或II的羟基胺类的化合物、药物组合物、及其使用方法。所述方法利用羟基胺化合物和/或它们的药物组合物来治疗血管生成、肝炎、由补体介导的病理学、由脉络膜小疣介导的病理学、黄斑变性和某些其它眼科病况、炎症、关节炎和相关疾病，以及用于抑制补体激活。

主权项

1.式I的化合物：或其药学可接受的盐；其中：A和B各自为H，或者合起来在它们所连接的环原子之间形成双键，条件是，在A和B形成双键时，R⁴不是H；Z为-O-或-C(B)(R²)-，条件是，在n为0时，则Z为-C(B)(R²)-；R¹和R³各自独立地为H、烷基、或卤素；R²为卤素、-OR⁴、-N(R⁵)R⁶、-CN、-(C＝O)N(R⁵)R⁶、或-C[(R⁷)(R⁸)]_mR⁹，或者在A为H时，B和R²合起来形成＝O；或在A和B合起来在它们所连接的环原子之间形成双键时，R¹和R²与它们所连接的原子合起来形成任选地被取代的C₆芳族环；m为1或2；n为0、1、或2；R⁴为H、烷基、或R⁵为H或烷基；R⁶为烷基、-C(＝O)-R¹¹、或-S(＝O)₂-R¹¹；或R⁵和R⁶与它们所连接的氮原子合起来形成吗啉环；R⁷和R⁸各自为H或烷基；R⁹为H、烷基、-OH、-CH₂OCH₂-环烷基、-O-烷基、呋喃基、四氢呋喃基、-C(＝O)-呋喃基、-CH₂-C(＝O)-吗啉-4-基；-CN、或-N(R⁵)R⁶；R¹⁰为H、烷基、芳烷基、杂环烷基、杂芳基、-NH₂、烷基氨基、二烷基氨基、卤素、或和R¹¹为烷基、环烷基、-NH(3，5-二-叔丁基-4-羟基苯基)、-NH-(4，5-二羟基-2-甲基苯基)、或条件是，所述式I的化合物不是1，4-二羟基-2，2，6，6-四甲基哌啶、1-羟基-4-甲氧基-2，2，6，6-四甲基哌啶、1-羟基-4-乙氧基-2，2，6，6-四甲基哌啶、1-羟基-4-氨基-2，2，6，6-四甲基哌啶、1-羟基-4-乙酰胺基-2，2，6，6-四甲基哌啶、1-羟基-2，2，6，6-四甲基-哌啶-4-酮、1-羟基-2，2，5，5-四甲基-吡咯烷-3-酮、2，2，5，5-四甲基-吡咯烷-1，3-二醇、3-羟基甲基-2，2，5，5-四甲基-2，5-二氢-吡咯-1-醇、3-溴-2，2，6，6-四甲基-哌啶-1，4-二醇、3-溴-4-甲氧基-2，2，6，6-四甲基-哌啶-1-醇、3-氯-2，2，6，6-四甲基-哌啶-1，4-二醇、1-羟基4-甲烷磺酰胺基-2，2，6，6-四甲基哌啶、4-氯-1-羟基-2，2，6，6-四甲基哌啶、3-溴-1-羟基-2，2，6，6-四甲基-哌啶-4-酮、3-氯-1-羟基-2，2，6，6-四甲基-哌啶-4-酮、1-羟基-2，2，5，5-四甲基-吡咯烷-3-酮、4-溴-1-羟基-2，2，6，6-四甲基哌啶、2，2，6，6-四甲基-4-吗啉-4-基-3，6-二氢-2H-吡啶-1-醇、3-乙氧基甲基-2，2，5，5-四甲基-2，5-二氢-吡咯-1-醇、3-(N，N-二甲基氨基甲基)-2，2，5，5-四甲基-2，5-二氢-吡咯-1-醇、3-(N，N-二乙基氨基甲基)-2，2，5，5-四甲基-2，5-二氢-吡咯-1-醇、3-(N-叔丁基氨基甲基)-2，2，5，5-四甲基-2，5-二氢-吡咯-1-醇、3-(N-吡咯烷基甲基)-2，2，5，5-四甲基-2，5-二氢-吡咯-1-醇、3-(N-哌啶基甲基)-2，2，5，5-四甲基-2，5-二氢-吡咯-1-醇、或2，5-二氢-2，2，5，5-四甲基-1H-吡咯-1-羟基-3-甲酰胺。