[发明专利]作为快速离解的多巴胺2受体拮抗剂的吡啶衍生物无效
申请号: | 200880012856.3 | 申请日: | 2008-04-18 |
公开(公告)号: | CN101663291A | 公开(公告)日: | 2010-03-03 |
发明(设计)人: | G·J·麦克唐纳;J·M·巴托洛姆-尼布雷达;M·L·M·范古尔;F·德尔加多-吉梅尼茨 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61P25/18;A61K31/44 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张轶东;付 磊 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明涉及作为快速离解的多巴胺2受体拮抗剂的(1-苄基-哌啶-4-基)-(吡啶-2-基)-胺、制备这些化合物的方法、包含这些化合物作为活性成分的药物组合物。所述化合物通过发挥抗精神病作用而不产生运动神经副作用,可以作为药物用于治疗或预防中枢神经系统病症,例如精神分裂症。 | ||
搜索关键词: | 作为 快速 离解 多巴胺 受体 拮抗剂 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1、式(I)化合物
或其药学上可接受的盐或溶剂化物,或其立体异构形式,其中R为氢或C1-6烷基;R1为苯基;被1、2或3个各自独立地选自以下的取代基取代的苯基:卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、全氟C1-4烷基和全氟C1-4烷氧基;噻吩基;被1或2个选自卤素和C1-4烷基的取代基取代的噻吩;C1-4烷基;被羟基取代的C1-4烷基、C3-8环烷基或C5-7环烯基;R2为氢或C1-6烷基;R3、R4、R5和R6各自独立地为氢、卤素、C1-4烷基、三氟甲基、氰基或OR7;R7为氢、C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-4烷基或全氟C1-4烷基;条件是:当R1代表苯基并且R3、R4和R5为氢时,R6不是氰基。
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