[发明专利]用作NK3拮抗剂的异喹啉酮衍生物

摘要

本发明提供通式(I)的异喹啉酮衍生物。这些化合物为NK3拮抗剂且用于治疗例如精神病和精神分裂症。

主权项

1.根据式I的化合物其中A代表N、CH或CR¹；其中各个R¹独立地代表氢、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、-C(O)-C_1-6烷基、-C(O)-C_2-6链烯基、-C(O)-C_2-6炔基、-C(O)-O-C_1-6烷基、-C(O)-O-C_2-6链烯基、-C(O)-O-C_2-6炔基或苯基，其中所述苯基、C_1-6烷基、C_2-6链烯基或C_2-6炔基任选被一个或多个选自卤素、羟基、卤代C_1-6烷基、硝基、C_1-6烷氧基、和NR²R³的取代基取代；其中X代表氢、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、氰基、-OR²、-O-C(O)R²、-OC(O)NR²R³、-C(O)-NR²R³、-N(R²)C(O)R³、-N(R²)-C(O)NR²R³或NR²R³，或X代表具有4-16个环原子的单环、二环或三环部分，其中一个环原子为氮，和其中一个、两个或三个另外的环原子可为选自N、O和S的杂原子，且其中所述单环、二环或三环部分可任选被一个或多个取代基W取代，其中W选自氢、羟基、卤素、氰基、(＝O)、-O-(CH₂)_C-O-，其中c为2或3(螺)、(CH₂)_d，其中d为5或6(螺)、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、-C(O)-C_1-6烷基、-C(O)-C_2-6链烯基、-C(O)-C_2-6炔基、-C(O)-O-C_1-6烷基、-C(O)-O-C_2-6链烯基、-C(O)-O-C_2-6炔基、-O-C(O)-C_1-6烷基、-O-C(O)-C_2-6链烯基、-O-C(O)-C_2-6炔基、-C(O)H、COOH；或其中W代表式-(CH₂)_a-Y-(CH₂)_b-Z的部分；其中a和b独立地代表选自O、1、2和3的整数；其中Y代表键、C(O)、O、S、-O-C(O)、-C(O)-O-、-NR²-、-NR²-C(O)-、-C(O)-NH-、或S(O)₂；其中Z代表氢、C_1-6烷基、NR²R³、氰基或包含4～12个环原子的单环或稠合二环的部分，其中任选一个、两个或三个环原子为选自N、O、和S中的杂原子，且其中所述单环或稠合二环的部分任选被一个或多个取代基取代，其中所述取代基选自卤素、氰基、C_1-6烷基、羟基、和C_1-6烷氧基、吡嗪基、苯基、吡啶基、和卤素取代的苯基；其中各个R⁴-R⁸、R⁹-R¹²、和R¹³-R¹⁷独立地代表氢、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、卤素、NR²R³、羟基、氰基、硝基、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷基或羟基C_1-6烷基；其中R²和R³独立地代表氢、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羟基C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基或苯基；及其药学上可接受的盐。