[发明专利]作为组胺H3受体调节剂的四氢异喹啉化合物无效
申请号: | 200880014049.5 | 申请日: | 2008-02-28 |
公开(公告)号: | CN101668746A | 公开(公告)日: | 2010-03-10 |
发明(设计)人: | C·A·格赖斯;M·A·斯塔维克;A·小桑蒂兰;K·L·施瓦茨 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D217/02 | 分类号: | C07D217/02;C07D217/06;C07D401/06;C07D405/06;C07D409/06;C07D471/04;C07D487/04;C07D487/08;A61K31/4725;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 李 进;李连涛 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 某些取代的四氢异喹啉化合物是可用于治疗组胺H3受体-介导性疾病的组胺H3受体调节剂。 | ||
搜索关键词: | 作为 组胺 sub 受体 调节剂 四氢异 喹啉 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物:
其中R1和R2其中之一是-L-N(R3)R4,另一个是-H;其中L是C(O)或CH2;和-N(R3)R4是下列部分其中之一:
其中Ra是-H,-C1-4烷基,-C1-4烷基-OH,-OH,-NRcRd,或-CH2NRcRd;Rc和Rd各自独立是H或-C1-4烷基,或者Rc和Rd与它们连接的氮结合一起形成吡咯烷基,哌啶基,或吗啉基;和Rb是-C1-4烷基或-C3-7环烷基;R5是-H,C1-4烷基,C3-7环烷基,-CH2-苯基,-CH2-(单环杂芳基),-C(O)-C1-4烷基,-C(O)-C3-7环烷基,-C(O)-(单环杂环烷基),-C(O)-苯基,-C(O)-(单环杂芳基),-C(O)CH2-C3-7环烷基,-C(O)CH2-苯基,-C(O)CH2-(单环杂芳基),-CO2C1-4烷基,-SO2C1-4烷基,或-SO2-苯基;其中R5中的每个环烷基、苯基、单环杂芳基或单环杂环烷基未被取代或被1或2个独立选自-C1-4烷基、-CF3、卤代基、-CN、-NO2、-OH、-OC1-4烷基、-C3-7环烷基和-NRxRy的取代基取代;Rx和Ry各自独立是H或-C1-4烷基;前提是式(I)化合物包含至少一个不是酰胺、氨基甲酰基、氰基、硝基或磺酰氨基一部分的氮原子;或其药学上可接受的盐、药学上可接受的前药,或药学活性代谢物。
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