[发明专利]作为β-淀粉样蛋白调节剂的杂芳基苯胺

摘要

本发明涉及式(I)化合物或可药用活性酸加成盐，在式(I)中：hetaryl为杂芳基，杂芳基I为式(II)，杂芳基II为式(III)。已经发现，本发明的式(I)化合物是β-淀粉样蛋白调节剂，因此，它们可以用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白脑内沉积有关的疾病，特别是阿尔茨海默病。

主权项

1.通式I化合物或可药用活性酸加成盐：其中：hetaryl为杂芳基，杂芳基I为杂芳基II为R¹为氢、低级烷氧基或氰基；R²/R³彼此独立为氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，CHO，苯基或-CRR’-苯基，所述苯基环为未取代的或者被一个或多个下列基团所取代：卤素、氰基、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基或低级烷氧基，或者为-C(O)O-低级烷基，-CH₂-C(O)O-低级烷基，-CH₂-C(O)-哌啶-1-基，-CH₂-C(O)NH-低级烷基，-CH₂-C(O)NH-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NHC(O)O-低级烷基，-CHR-NH₂，-CHR-NH-CH₂-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NH-(CH₂)₂-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NH-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NH-环烷基，-CHR-NHC(O)-CH₂-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NHC(O)-CH₂O-低级烷基，-CHR-NHC(O)-低级烷基，-CHR-NHC(O)O-低级烷基，被卤素取代，-CHR-NHC(O)-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NHCH₂CH₂O-低级烷基，-CHR-NH-S(O)₂-苯基，任选被卤素或低级烷基取代，-CHR-NH-S(O)₂-CH₂-苯基，任选被卤素取代，-CHR-NH-S(O)₂-低级烷基，-CH₂-哌啶-1-基，-CH₂-吗啉基或-吲哚-2-甲酸-(3，4-二氟-苯基)酰胺；R/R’彼此独立为氢、低级烷基、苄基或羟基；R⁴为氢，-C(O)O-低级烷基，-C(O)-苯基，任选被卤素取代，-C(O)-低级烷基，被卤素取代，-C(O)-低级烷基，-S(O)₂-苯基，任选被卤素取代，-S(O)₂-低级烷基，-S(O)₂-CH₂-苯基，-任选被卤素取代的苄基，-CH₂-CH₂-苯基，-C(O)-CH₂-苯基，任选被卤素取代或-C(O)-CH₂-低级烷氧基；R⁵为氢、卤素、被羟基取代的低级烷基，或者为低级烷基；n为0或1。