[发明专利]杀真菌的哒嗪，其制备方法及其在防治真菌中的用途以及包含它的试剂

摘要

本发明涉及式(I)的哒嗪，其中取代基根据说明书所定义，以及涉及制备所述化合物的方法和中间产物，含有其的试剂及其在防治植物病原性真菌中的用途，以及所述哒嗪在制备用于治疗癌症的药物中的用途。

主权项

1.式I的哒嗪或其可农用盐：其中取代基具有如下含义：R¹、R⁴相互独立地为卤素、氰基、C₁-C₈烷基或C₁-C₈烷氧基；R²是C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₀卤代烷基、C₂-C₁₀链烯基、C₂-C₁₀卤代链烯基、C₂-C₁₀炔基、C₂-C₁₀卤代炔基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₈环烯基、C₃-C₁₂环烯基、C₃-C₆卤代环烷基、C₃-C₁₂卤代环烯基、芳基或除了碳原子外还含有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的芳族杂环，其中芳族基团为5-、6-、7-、8-、9-或10元环体系；且R²可含有1、2、3或4个相同或不同的基团R^a，其中R^a相互独立地选自：R^a是氰基、硝基、羟基、羧基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆炔基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₈环烯基、C₁-C₆烷氧基、C₂-C₆链烯氧基、C₃-C₆炔氧基、C₃-C₆环烷氧基、C₃-C₆环烯氧基、C(O)R^П、C(O)OR^П、C(S)OR^П、C(O)SR^П、C(S)SR^П、OC(O)OR^П、C₁-C₆烷硫基、氨基、C₁-C₆烷基氨基、二C₁-C₆烷基氨基、C₁-C₆亚烷基、氧基-C₁-C₄亚烷基、氧基-C₁-C₃亚烷基氧基，其中二价基团可连接在相同原子或相邻原子上，苯基，萘基，除了碳原子外还含有1-4个氮原子或1-3个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的5-、6-、7-、8-、9-或10-元饱和、部分不饱和或芳族杂环；R^П是C₁-C₈烷基、C₃-C₈链烯基、C₃-C₈炔基、C₃-C₆环烷基或C_3-C₆环烯基；其中上述基团R^a和R^П中的脂族、脂环族或芳族基团本身可以部分或完全被卤代和/或可带有1、2或3个基团R^b：R^b是卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、烷基、卤代烷基、链烯基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯氧基、炔氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基次硫酰基、烷氧基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰氧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基，其中在这些基团中烷基含有1-6个碳原子且这些基团中提及的链烯基或炔基含有2-8个碳原子；环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环氧基，其中环状体系含有3-10个环成员；芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C₁-C₆烷氧基、芳基-C₁-C₆烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基，其中芳基优选含有6-10个环成员且杂芳基含有5或6个环成员，其中环状体系可以部分或完全被卤代和/或被烷基或卤代烷基取代；R³是苯基或除了碳原子外还含有1、2、3或4个选自O、S和N的杂原子作为环成员的5-或6-元杂芳族基团，其中苯基或杂芳族基团带有一个取代基L¹和任选取代基L_m；L¹是式-Y¹-Y²-T、C(Rⁱ)＝C(Rⁱⁱ)-Y¹-Y²-T或C≡C-Y¹-Y²-T的基团，其中Y¹是CR^hRⁱ、C(O)O、C(O)NR^h、O、NR^h或S(O)_r；Y²是C₁-C₈亚烷基、C₂-C₈亚链烯基或C₂-C₈亚炔基，其中Y²可插入1、2、3或4个选自NR^h、O和S(O)_r的杂原子和/或可以含有1、2、3或4个相同或不同的基团R^a；r是0、1或2；T是OR^h、NR^hRⁱ、C(O)OR^h、C(O)NR^hRⁱ、C(NOR^h)Rⁱ或T¹-C(＝T²)-T³，其中T¹是O或NR^h；T²是O、S或NR^h；T³是R^h、OR^h、SR^h或NR^hRⁱ；各个R^h独立地是氢或具有对R^П所提及的含义之一；和Rⁱ，Rⁱⁱ相互独立地是对R^a所提及的基团之一；L相互独立地是卤素、羟基、氰氧基(OCN)、氰基、硝基、C₁-C₈烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₂-C₁₀链烯基、C₂-C₁₀卤代链烯基、C₂-C₁₀炔基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆卤代环烷基、C₃-C₆环烯基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈卤代烷氧基、C₂-C₁₀链烯氧基、C₂-C₁₀炔氧基、C₃-C₆环烷氧基、C₃-C₆环烯氧基、氨基、C₁-C₄烷基氨基、二(C₁-C₄)烷基氨基、C(O)-R^Φ、C(S)-R^Φ、S(O)_n-R^Φ；C₁-C₈烷氧基亚氨基-(C₁-C₈)烷基、C₂-C₁₀链烯氧基亚氨基-(C₁-C₈)烷基、C₂-C₁₀炔氧基亚氨基-(C₁-C₈)烷基、C₂-C₁₀炔基羰基、C₃-C₆环烷基羰基，或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5-、6-、7-、8-、9-或10元饱和、部分不饱和或芳族杂环；R^Φ为氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₂卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₂-C₄链烯氧基、C₂-C₄炔氧基；其中基团R^Φ可以由1、2或3个相同或不同的如上定义的基团R^b取代；n是0、1或2；m是1、2、3或4。