[发明专利]作为钠通道调节剂的2-吡啶甲酰胺衍生物无效
申请号: | 200880014589.3 | 申请日: | 2008-04-21 |
公开(公告)号: | CN101675040A | 公开(公告)日: | 2010-03-17 |
发明(设计)人: | 沙兰杰特·考尔·巴格尔;卡尔·理查德·吉普森;马克·伊恩·坎普;柯德克·普恩斯尔德;布兰达·鲁兹亚·斯坦曼;史蒂芬·马丁·丹顿;孟拉尼·苏珊·格罗索普 | 申请(专利权)人: | 辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D213/75;A61K31/4439;A61K31/4427;A61K31/44;A61P29/00;A61P25/28 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 肖善强;南 霆 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物,还涉及其可药用盐和溶剂化物,涉及其制备工艺、其制备中使用的中间产物和含有此类化合物的组合物以及此类化合物用于治疗疼痛的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 通道 调节剂 吡啶 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物
或其可药用盐或溶剂化物,其中R1选自:(i)苯基,其任选被一个或多个取代基取代,所述取代基每个独立选自卤、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤代(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基和二-((C1-C4)烷基)氨基;和(ii)5元杂芳基基团,其包含(a)1至4个氮原子或(b)一个氧或一个硫原子以及1或2个氮原子,并且,其中所述杂芳基基团任选经选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤代(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基和二-((C1-C4)烷基)氨基的一个取代基取代;并且R1不是咪唑基、噁唑基或1,2,4-三唑基;Ar是
其中,→表示与吡啶环连结的点;每个R2独立地是(C1-C4)烷基、OR4、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、氰基或卤;n是0至4;m是0至7;p是0至3;R3是氢、(C1-C4)烷基、OR4、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、氰基或卤;R4是氢、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C4)烷基、Het1-或Het1(C1-C4)烷基-;和Het1是包含一个氧原子的饱和5元或6元杂环。
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