[发明专利]用作雌激素相关性受体-α调节剂的取代苯氧基噻唑烷二酮类化合物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，制备这些化合物、组合物、中间体及其衍生物的方法，治疗以下病症的方法，所述病症包括但不限于强直性脊柱炎、动脉粥样硬化、关节炎(如类风湿性关节炎、感染性关节炎、儿童关节炎、牛皮癣性关节炎、反应性关节炎)、骨相关性疾病(包括与骨形成相关的疾病)、乳腺癌(包括那些对抗雌激素疗法无效的)、心血管病症、软骨相关性疾病(如软骨损伤/损失、软骨退化以及与软骨形成相关的疾病)、软骨发育不全、软骨肉瘤、慢性背部损伤、慢性支气管炎、慢性炎性呼吸道疾病、慢性阻塞性肺病、糖尿病、能量体内稳态紊乱、痛风、假痛风、血脂异常、代谢综合征、多发性骨髓瘤、肥胖症、骨关节炎、成骨不全、溶骨性骨转移、骨软化症、骨质疏松、佩吉特病、牙周病、风湿性多肌病、赖特尔综合征、重复劳损、高血糖、血糖水平升高和胰岛素抵抗。

主权项

1.一种式(I)的化合物(I)其中R₁为卤素、任选取代的C_1-4烷基、任选取代的C_1-4烷氧基或羟基；R₂选自卤素取代的C_1-3烷基、氰基、卤素、-C(O)NH₂和-C(O)O-C_1-4烷基，或者R₂和R₃连接在一起形成与显示出连接R₂和R₃的苯环稠合的芳基；R₃为H，或者R₃和R₂连接在一起形成与显示出连接R₃和R₂的苯环稠合的芳基；R₄为卤素、氰基、-C≡CH、卤素取代的C_1-3烷基、-C(O)O-C_1-4烷基、-C(O)NH₂或-S(O₂)-C_1-4烷基；和X为S或O；或其旋光异构体、对映体、非对映体、顺-反异构体、外消旋体、前药或药学可接受盐。