[发明专利]新方法无效
申请号: | 200880015223.8 | 申请日: | 2008-04-01 |
公开(公告)号: | CN101679213A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | G·塞德尔迈尔 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07C231/12 | 分类号: | C07C231/12;C07C231/18;C07C237/20;C07C271/16;C07C205/15;C07C205/29;C07C205/45;C07C205/51;C07D207/16;C07D207/26;C07C47/277;C07D403/04;C07 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及用于合成药学活性化合物特别是肾素抑制剂例如阿利吉伦的新方法、新方法的步骤和新的中间体。尤其是,本发明涉及制备其中R1以及Act如说明书中所定义的式(I)化合物或其盐的方法,以及制备该化合物及此方法中的中间体的方法。 | ||
搜索关键词: | 新方法 | ||
【主权项】:
1.制备式(V)化合物或其盐的方法,其中R1是氢、C1-7烷基、C3-8环烷基或苄基,所述方法包括使硝基乙烯或其式(XII)的前体或其盐其中-O-LG是离去基团,其在反应条件下被消除以暴露出硝基乙烯,与式(IV)的化合物或其盐进行有机催化的硝基-迈克尔加成反应,其中R1是氢、C1-7烷基、C3-8环烷基或苄基;R2和R3与N一起形成手性胺基团。
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