[发明专利]具有新型苯甲基（杂环甲基）胺结构的嘧啶化合物及含有其的药物

摘要

对胆固醇酯转运蛋白(CETP)显示强抑制活性的右述通式(I)表示的化合物(R¹、R²、R³、R⁴和R⁵表示氢原子、卤素原子、低级烷基等，R⁶表示烷基、环烷基等，R⁷和R⁸表示氢原子、低级烷基、低级环烷基低级烷基等，R⁹表示氢原子、卤素原子、低级烷氧基等，R¹⁰和R¹¹表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷基等，A表示6至10个原子构成的杂环)。

主权项

1.下述通式(I)表示的化合物或其盐或者它们的溶剂合物，[化1](式中，R¹、R²、R³、R⁴和R⁵分别相同或不同，表示氢原子、卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、羟基、氰基、硝基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、低级烷基磺酰基氨基、卤代低级烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、可以具有取代基的氨基、羧基、低级烷基羰基、或低级烷氧基羰基，R⁶表示低级烷基、卤代低级烷基、低级环烷基、或低级环烷基低级烷基，R⁷和R⁸分别相同或不同，表示氢原子、低级烷基、可以具有取代基的低级环烷基低级烷基、芳基、可以具有取代基的芳基低级烷基、或低级环烷基，或者R⁷和R⁸连在一起与相邻的氮原子形成可以具有取代基的含氮饱和杂环，R⁹表示氢原子、卤素原子、低级烷氧基、低级烷硫基低级烷氧基、低级烷基亚磺酰基低级烷氧基、低级烷基磺酰基低级烷氧基、可以具有取代基的芳基低级烷氧基、低级烷基氨基、低级二烷基氨基、低级烷硫基低级烷基氨基、低级烷基亚磺酰基低级烷基氨基、低级烷基磺酰基低级烷基氨基、芳基氨基、成环原子中可以具有杂原子的环状氨基、低级烷氧基低级烷氧基、低级烷氧基低级烷基氨基、羟基低级烷氧基、羟基低级烷基氨基、酰氨基、低级烷基磺酰基氨基、羟基羰基低级烷氧基、氨基低级烷氧基、低级烷基氨基低级烷氧基、或低级二烷基氨基低级烷氧基，R¹⁰和R¹¹分别相同或不同，表示氢原子、卤素原子、低级烷基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷氧基低级烷氧基、羟基、氰基、硝基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、低级烷基磺酰基氨基、卤代低级烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、可以具有取代基的氨基、羧基、低级烷基羰基、或低级烷氧基羰基，下式表示成环原子为6～10个，成环原子中的至少一个为氮原子的单环性或双环性的杂环，[化2]而且，通式(I)表示各种镜像异构体及其混合物两者。