[发明专利]环丙基稠合的吲哚并苯并氮杂*HCV抑制剂无效
申请号: | 200880015915.2 | 申请日: | 2008-03-13 |
公开(公告)号: | CN101790533A | 公开(公告)日: | 2010-07-28 |
发明(设计)人: | 杨革新;约翰·A·本德;罗伯特·G·金特尔斯;杨忠;丁敏;涂勇;皮亚塞纳·休厄瓦萨姆;韩迎;约翰·F·卡多 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/55;A61P31/12;C07D519/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明披露了式I化合物、其可药用盐、使用所述化合物的组合物及使用所述化合物的方法。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性,并可用于治疗被HCV感染的那些患者。 | ||
搜索关键词: | 丙基 吲哚 hcv 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其可药用盐:其中R1为-CO2R5或-CONR6R7;R2为环烷氧基或桥接[2.1.1]二环烷氧基、桥接[2.2.1]二环烷氧基、桥接[2.2.2]二环烷氧基、桥接[3.1.1]二环烷氧基或桥接[3.2.1]二环烷氧基,其中所述环烷基部分或桥接二环烷基部分被0-3个烷基取代基取代;或者R2为-N(R8)(R9);或者R2为吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-烷基哌嗪基、N-(叔丁氧羰基)哌嗪基、N-苄基甲基哌嗪基、高吗啉基、高哌啶基、吗啉基或硫吗啉基,并且R2被1个选自下面的取代基取代:烯基、R11、(R11)烷基、(R11CO)烷基、吡嗪基、嘧啶基和苯基,其中所述苯基被0-2个下面的取代基取代:卤素、烷基、卤代烷基、氰基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、-CONH2、-CONH(烷基)或-CON(烷基)2;或者R2为高哌嗪基或二氮杂环庚烷酮基团,并且R2被0-2个选自下组的取代基取代:卤素、羟基、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-(烷基)哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、嘧啶基氧基、被0-2个卤素取代基、0-2个烷基取代基或0-2个烷氧基取代基取代的苯基、苄基、(吡啶基)甲基、苄基氧基羰基、烷基羰基、烷氧基羰基、(R11)烷基和(R11CO)烷基;或者R2为R3为氢、卤素、烷基、烯基、羟基、苄基氧基或烷氧基;R4为C5-7环烷基;R5为氢或烷基;R6为氢、烷基、环烷基、烷氧基或-SO2R10;R7为氢、烷基或环烷基;或者-NR6R7一起形成吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-(烷基)哌嗪基、高吗啉基、高哌啶基、吗啉基或硫吗啉基;R8为哌啶-4-基、(N-烷基)哌啶-4-基、(N-烷基)吡咯烷-3-基、(R11)烷基、(R11CO)烷基、(氨基)环烷基、(烷基氨基)环烷基或(二烷基氨基)环烷基;R9为氢、烷基、环烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基;R10为烷基、卤代烷基、环烷基、苯基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、苄基氨基或(苄基)(烷基)氨基;或者R10为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高吗啉基、高哌啶基、吗啉基或硫吗啉基,并且R10被0-2个选自卤素和烷基的取代基取代;以及R11为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高吗啉基、高哌啶基、吗啉基或硫吗啉基,并且R11被0-2个选自卤素和烷基的取代基取代。
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