[发明专利]喹唑啉化合物

摘要

概括来说，本发明涉及基于喹唑啉的肝X受体(LXR)调节剂及相关方法。

主权项

1、一种具有式(I)的化合物：其中：R¹是：(i)氢；或(ii)C₁-C₂₀烷基或C₁-C₂₀卤代烷基，各任选地经1-10个R^a取代；或(iii)C₂-C₂₀烯基或C₂-C₂₀炔基，各任选地经1-10个R^b取代；或(iv)C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀环烯基、包括3-20个原子的杂环基、包括3-20个原子的杂环烯基、C₇-C₂₀芳烷基或包括6-20个原子的杂芳烷基，各任选地经1-10个R^c取代；或(v)C₆-C₁₈芳基或包括5-16个原子的杂芳基，各任选地经1-10个R^d取代；R²是C₆-C₁₈芳基或包括5-16个原子的杂芳基，其中所述芳基或杂芳基：(i)经1-5个R⁷取代，且(ii)任选地经1-4个R^e取代；其中：R⁷是WA，其中：W在每次出现时独立地为键；-O-；-NR⁸-，其中R⁸是氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、或C₆-C₁₀芳基或包括5-10个原子的杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选地经1-5个R^d取代；C_1-6亚烷基、C_2-6亚烯基或C_2-6亚炔基，各任选地经1-5个R^f取代；-W¹(C_1-6亚烷基)-；或-(C_1-6亚烷基)W¹-；W¹在每次出现时独立地为-O-或-NR⁸-；且A在每次出现时独立地为C₆-C₁₈芳基或包括5-16个原子的杂芳基，各基团：(i)经1-5个R⁹取代，且(ii)任选地进一步经1-10个R^g取代；R⁹在每次出现时独立地为：(i)-W²-S(O)ⁿR¹⁰或-W²-S(O)_nNR¹¹R¹²；或(ii)-W²-C(O)OR¹³；或(iii)-W²-C(O)NR¹¹R¹²；或(iv)-W²-CN；或(v)C₁-C₁₂烷基或C₁-C₁₂卤代烷基，各基团：(a)经1-3个R^h取代，且(b)任选地进一步经1-5个R^a取代；或(vi)C₇-C₂₀芳烷基或包括6-20个原子的杂芳烷基，各基团：(a)经1-3个R^h取代，且(b)任选地进一步经1-5个独立地选自以下的取代基取代：R^a；C₁-C₆烷基，任选地经1-3个R^a取代；C₁-C₆卤代烷基；C₆-C₁₀芳基，任选地经1-10个R^d取代；卤基；C₂-C₆烯基；或C₂-C₆炔基；或(vii)-NR¹⁴R¹⁵；其中：W²在每次出现时独立地为键；任选地经1-3个R^f取代的C_1-6亚烷基；C_2-6亚烯基；C_2-6亚炔基；C_3-6亚环烷基；-O(C_1-6亚烷基)-或-NR⁸(C_1-6亚烷基)-；n在每次出现时独立地为1或2；R¹⁰在每次出现时独立地为：(i)C₁-C₂₀烷基或C₁-C₂₀卤代烷基，各任选地经1-10个R^a取代；或(ii)C₂-C₂₀烯基或C₂-C₂₀炔基，各任选地经1-10个R^b取代；或(iii)C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀环烯基、C₇-C₂₀芳烷基、或包括6-20个原子的杂芳烷基，各任选地经1-10个R^c取代；或(iv)C₆-C₁₈芳基或包括5-16个原子的杂芳基，各任选地经1-10个R^d取代；R¹¹及R¹²各自独立地为氢；R¹⁰；或包括3-20个原子的杂环基或包括3-20个原子的杂环烯基，各任选地经1-5个R^c取代；或R¹¹与R¹²连同其所连接的氮原子一起形成包括3-20个原子的杂环基或包括3-20个原子的杂环烯基，各任选地经1-5个R^c取代；R¹³在每次出现时独立地为氢或R¹⁰；-NR¹⁴R¹⁵在每次出现时，R¹⁴及R¹⁵之一是氢或C₁-C₃烷基；且R¹⁴及R¹⁵中的另一者是：(i)-S(O)_nR¹⁰；或(ii)-C(O)OR¹³；或(iii)-C(O)NR¹¹R¹²；或(iv)-CN；或(v)C₁-C₁₂烷基或C₁-C₁₂卤代烷基，各基团：(a)经1-3个R^h取代，且(b)任选地进一步经1-5个R^a取代；或(vi)C₇-C₂₀芳烷基或包括6-20个原子的杂芳烷基，各基团：(a)经1-3个R^h取代，且(b)任选地进一步经1-5个独立地选自以下的取代基取代：R^a；C₁-C₆烷基，任选地经1-3个R^a取代；C₁-C₆卤代烷基；C₆-C₁₀芳基，任选地经1-10个R^d取代；卤基；C₂-C₆烯基；或C₂-C₆炔基；各R³、R⁴及R⁵独立地为：(i)氢；或(ii)卤基；或(iii)C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基，各任选地经1-3个R^a取代；或(iv)NRⁱR^j，其中各Rⁱ及R^j独立地为氢或C₁-C₃烷基；硝基；叠氮基；羟基；C₁-C₆烷氧基；C₁-C₆卤代烷氧基；C₆-C₁₀芳基氧基或包括5-10个原子的杂芳基氧基，各任选地经1-5个R^d取代；C₇-C₁₀芳烷氧基、包括6-10个原子的杂芳烷氧基、C₃-C₆环烷氧基、C₃-C₆环烯基氧基、包括3-6个原子的杂环基氧基、或包括3-6个原子的杂环烯基氧基，各任选地经1-5个R^c取代；巯基；C₁-C₆硫代烷氧基；C₁-C₆硫代卤代烷氧基；C₆-C₁₀硫代芳基氧基或包括5-10个原子的硫代杂芳基氧基，各任选地经1-10个R^d取代；C₇-C₁₀硫代芳烷氧基、包括6-10个原子的硫代杂芳烷氧基、C₃-C₆硫代环烷氧基、C₃-C₆硫代环烯基氧基、包括3-6个原子的硫代杂环基氧基、或包括3-6个原子的硫代杂环烯基氧基，各任选地经1-10个R^c取代；氰基；-C(O)R^k、-C(O)OR^k；-OC(O)R^k；-C(O)SR^k；-SC(O)R^k；-C(S)SR^k；-SC(S)R^k；-C(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)R^k；-C(NR^p)R^k；-OC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)OR^k；-S(O)_nR^q，其中n是1或2；-NR^oS(O)_nR^q；或-P(O)(OR^m)(ORⁿ)；或(v)C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基，各任选地经1-10个R^b取代；或(vi)C₇-C₁₀芳烷基、包括6-10个原子的杂芳烷基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆环烯基、包括3-6个原子的杂环基、或包括3-6个原子的杂环烯基，各任选地经1-3个R^c取代；或(vii)C₆-C₁₀芳基或包括5-10个原子的杂芳基，各任选地经1-10个R^d取代；R⁶是：(i)卤基；或(ii)C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基，各任选地经1-3个R^a取代；或(iii)硝基；叠氮基；C₁-C₆烷氧基；C₁-C₆卤代烷氧基；C₆-C₁₀芳基氧基或包括5-10个原子的杂芳基氧基，各任选地经1-5个R^d取代；C₇-C₁₀芳烷氧基、包括6-10个原子的杂芳烷氧基、C₃-C₆环烷氧基、C₃-C₆环烯基氧基、包括3-6个原子的杂环基氧基、或包括3-6个原子的杂环烯基氧基，各任选地经1-5个R^c取代；C₁-C₆硫代烷氧基；C₁-C₆硫代卤代烷氧基；C₆-C₁₀硫代芳基氧基或包括5-10个原子的硫代杂芳基氧基，各任选地经1-10个R^d取代；C₇-C₁₀硫代芳烷氧基、包括6-10个原子的硫代杂芳烷氧基、C₃-C₆硫代环烷氧基、C₃-C₆硫代环烯基氧基、包括3-6个原子的硫代杂环基氧基、或包括3-6个原子的硫代杂环烯基氧基，各任选地经1-10个R^c取代；氰基；-C(O)R^k、-C(O)OR^k；-OC(O)R^k；-C(O)SR^k；-SC(O)R^k；-C(S)SR^k；-SC(S)R^k；-C(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)R^k；-C(NR^p)R^k；-OC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)OR^k；-S(O)_nR^q，其中n是1或2；-NR^oS(O)_nR^q；或-P(O)(OR^m)(ORⁿ)；或(iv)C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基，各任选地经1-10个R^b取代；或(v)C₇-C₁₀芳烷基、包括6-10个原子的杂芳烷基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆环烯基、包括3-6个原子的杂环基、或包括3-6个原子的杂环烯基，各任选地经1-3个R^c取代；或(vi)C₆-C₁₀芳基或包括5-10个原子的杂芳基，各任选地经1-10个R^d取代；R^a在每次出现时独立地为：(i)NR^mRⁿ；硝基；叠氮基；羟基；氧代基；硫代基；＝NR^p；C₁-C₂₀烷氧基或C₁-C₂₀卤代烷氧基，各任选地经1-10个R^a’取代；C₆-C₁₈芳基氧基或包括5-16个原子的杂芳基氧基，各任选地经1-10个R^d取代；C₇-C₂₀芳烷氧基、包括6-20个原子的杂芳烷氧基、C₃-C₁₆环烷氧基、C₃-C₂₀环烯基氧基、包括3-20个原子的杂环基氧基、或包括3-20个原子的杂环烯基氧基，各任选地经1-10个R^c取代；巯基；C₁-C₂₀硫代烷氧基；C₁-C₂₀硫代卤代烷氧基；C₆-C₁₈硫代芳基氧基或包括5-16个原子的硫代杂芳基氧基，各任选地经1-10个R^d取代；C₇-C₂₀硫代芳烷氧基、包括6-20个原子的硫代杂芳烷氧基、C₃-C₁₆硫代环烷氧基、C₃-C₂₀硫代环烯基氧基、包括3-20个原子的硫代杂环基氧基、或包括3-20个原子的硫代杂环烯基氧基，各任选地经1-10个R^c取代；氰基；-C(O)R^k、-C(O)OR^k；-OC(O)R^k；-C(O)SR^k；-SC(O)R^k；-C(S)SR^k；-SC(S)R^k；-C(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)R^k；-C(NR^p)R^k；-OC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)OR^k；-S(O)_nR^q，其中n是1或2；-NR^oS(O)_nR^q；或-P(O)(OR^m)(ORⁿ)；或(ii)C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀环烯基、包括3-20个原子的杂环基、或包括3-20个原子的杂环烯基，各任选地经1-10个R^c取代；R^a’在每次出现时独立地为NR^mRⁿ；硝基；叠氮基；羟基；氧代基；氰基；-C(O)R^k、-C(O)OR^k；-OC(O)R^k；-C(O)SR^k；-SC(O)R^k；-C(S)SR^k；-SC(S)R^k；-C(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)R^k；-C(NR^p)R^k；-OC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)OR^k；-S(O)_nR^q，其中n是1或2；-NR^oS(O)_nR^q；C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀环烯基、包括3-20个原子的杂环基、或包括3-20个原子的杂环烯基；R^b在每次出现时独立地为：(i)卤基；NR^mRⁿ；硝基；叠氮基；羟基；氧代基；硫代基；＝NR^p；C₁-C₂₀烷氧基或C₁-C₂₀卤代烷氧基，各任选地经1-10个R^a取代；C₆-C₁₈芳基氧基或包括5-16个原子的杂芳基氧基，各任选地经1-10个R^d取代；C₇-C₂₀芳烷氧基、包括6-20个原子的杂芳烷氧基、C₃-C₁₆环烷氧基、C₃-C₂₀环烯基氧基、包括3-20个原子的杂环基氧基、或包括3-20个原子的杂环烯基氧基，各任选地经1-10个R^c取代；巯基；C₁-C₂₀硫代烷氧基；C₁-C₂₀硫代卤代烷氧基；C₆-C₁₈硫代芳基氧基或包括5-16个原子的硫代杂芳基氧基，各任选地经1-10个R^d取代；C₇-C₂₀硫代芳烷氧基、包括6-20个原子的硫代杂芳烷氧基、C₃-C₁₆硫代环烷氧基、C₃-C₂₀硫代环烯基氧基、包括3-20个原子的硫代杂环基氧基、或包括3-20个原子的硫代杂环烯基氧基，各任选地经1-10个R^c取代；氰基；-C(O)R^k、-C(O)OR^k；-OC(O)R^k；-C(O)SR^k；-SC(O)R^k；-C(S)SR^k；-SC(S)R^k；-C(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)R^k；-C(NR^p)R^k；-OC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)OR^k；-S(O)_nR^q，其中n是1或2；-NR^oS(O)_nR^q；或-P(O)(OR^m)(ORⁿ)；或(ii)C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀环烯基、包括3-20个原子的杂环基、或包括3-20个原子的杂环烯基，各任选地经1-10个R^c取代；或(iii)C₆-C₁₈芳基或包括5-16个原子的杂芳基，各任选地经1-10个R^d取代；R^c在每次出现时独立地为：(i)卤基；NR^mRⁿ；硝基；叠氮基；羟基；氧代基；硫代基；＝NR^p；C₁-C₂₀烷氧基或C₁-C₂₀卤代烷氧基，各任选地经1-10个R^a取代；C₆-C₁₈芳基氧基或包括5-16个原子的杂芳基氧基，各任选地经1-10个R^d取代；C₇-C₂₀芳烷氧基、包括6-20个原子的杂芳烷氧基、C₃-C₁₆环烷氧基、C₃-C₂₀环烯基氧基、包括3-20个原子的杂环基氧基、或包括3-20个原子的杂环烯基氧基，各任选地经1-10个R^c’取代；巯基；C₁-C₂₀硫代烷氧基；C₁-C₂₀硫代卤代烷氧基；C₆-C₁₈硫代芳基氧基或包括5-16个原子的硫代杂芳基氧基，各任选地经1-10个R^d取代；C₇-C₂₀硫代芳烷氧基、包括6-20个原子的硫代杂芳烷氧基、C₃-C₁₆硫代环烷氧基、C₃-C₂₀硫代环烯基氧基、包括3-20个原子的硫代杂环基氧基、或包括3-20个原子的硫代杂环烯基氧基，各任选地经1-10个R^c’取代；氰基；-C(O)R^k、-C(O)OR^k；-OC(O)R^k；-C(O)SR^k；-SC(O)R^k；-C(S)SR^k；-SC(S)R^k；-C(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)R^k；-C(NR^p)R^k；-OC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)OR^k；-S(O)_nR^q，其中n是1或2；-NR^oS(O)_nR^q；或-P(O)(OR^m)(ORⁿ)；或(ii)C₁-C₂₀烷基或C₁-C₂₀卤代烷基，各任选地经1-10个R^a取代；或(iii)C₂-C₂₀烯基或C₂-C₂₀炔基，各任选地经1-10个R^b取代；或(iv)C₆-C₁₈芳基或包括5-16个原子的杂芳基，各任选地经1-10个R^d取代；或(v)C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀环烯基、包括3-20个原子的杂环基、或包括3-20个原子的杂环烯基，各任选地经1-10个R^c’取代；R^c’在每次出现时独立地为R^a’；卤基；C₁-C₂₀烷氧基或C₁-C₂₀卤代烷氧基，各任选地经1-10个R^a取代；C₆-C₁₈芳基氧基或包括5-16个原子的杂芳基氧基，各任选地经1-10个R^d取代；C₁-C₂₀烷基或C₁-C₂₀卤代烷基，各任选地经1-10个R^a取代；C₂-C₂₀烯基；C₁-C₂₀炔基；或C₆-C₁₈芳基或包括5-16个原子的杂芳基，各任选地经1-10个R^d取代；R^d在每次出现时独立地为：(i)卤基；NR^mRⁿ；硝基；叠氮基；羟基；C₁-C₂₀烷氧基或C₁-C₂₀卤代烷氧基，各任选地经1-10个R^a取代；C₆-C₁₈芳基氧基或包括5-16个原子的杂芳基氧基，各任选地经1-10个R^d’取代；C₇-C₂₀芳烷氧基、包括6-20个原子的杂芳烷氧基、C₃-C₁₆环烷氧基、C₃-C₂₀环烯基氧基、包括3-20个原子的杂环基氧基、或包括3-20个原子的杂环烯基氧基，各任选地经1-10个R^c取代；巯基；C₁-C₂₀硫代烷氧基；C₁-C₂₀硫代卤代烷氧基；C₆-C₁₈硫代芳基氧基或包括5-16个原子的硫代杂芳基氧基，各任选地经1-10个R^d’取代；C₇-C₂₀硫代芳烷氧基、包括6-20个原子的硫代杂芳烷氧基、C₃-C₁₆硫代环烷氧基、C₃-C₂₀硫代环烯基氧基、包括3-20个原子的硫代杂环基氧基、或包括3-20个原子的硫代杂环烯基氧基，各任选地经1-10个R^c取代；氰基；-C(O)R^k、-C(O)OR^k；-OC(O)R^k；-C(O)SR^k；-SC(O)R^k；-C(S)SR^k；-SC(S)R^k；-C(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)R^k；-C(NR^p)R^k；-OC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)OR^k；-S(O)_nR^q，其中n是1或2；-NR^oS(O)_nR^q；或-P(O)(OR^m)(ORⁿ)；或(ii)C₁-C₂₀烷基或C₁-C₂₀卤代烷基，各任选地经1-10个R^a取代；或(iii)C₂-C₂₀烯基或C₂-C₂₀炔基，各任选地经1-10个R^b取代；或(iv)C₇-C₂₀芳烷基、包括6-20个原子的杂芳烷基、C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀环烯基、包括3-20个原子的杂环基、或包括3-20个原子的杂环烯基，各任选地经1-10个R^c取代；或(v)C₆-C₁₈芳基或包括5-16个原子的杂芳基，各任选地经1-10个R^d’取代；R^d’在每次出现时独立地为卤基；NR^mRⁿ；硝基；叠氮基；羟基；C₁-C₂₀烷基、C₁-C₂₀卤代烷基、C₂-C₂₀烯基；C₂-C₂₀炔基；C₃-C₂₀环烷基；C₃-C₂₀环烯基、包括3-20个原子的杂环基；包括3-20个原子的杂环烯基；C₇-C₂₀芳烷基；包括6-20个原子的杂芳烷基；C₁-C₂₀烷氧基；C₁-C₂₀卤代烷氧基；C₆-C₁₈芳基氧基；杂芳基氧基；C₇-C₂₀芳烷氧基；包括6-20个原子的杂芳烷氧基；C₃-C₁₆环烷氧基；C₃-C₂₀环烯基氧基；包括3-20个原子的杂环基氧基；包括3-20个原子的杂环烯基氧基；巯基；C₁-C₂₀硫代烷氧基；C₁-C₂₀硫代卤代烷氧基；C₆-C₁₈硫代芳基氧基；包括5-16个原子的硫代杂芳基氧基；C₇-C₂₀硫代芳烷氧基、包括6-20个原子的硫代杂芳烷氧基、C₃-C₁₆硫代环烷氧基、C₃-C₂₀硫代环烯基氧基、包括3-20个原子的硫代杂环基氧基、或包括3-20个原子的硫代杂环烯基氧基；氰基；-C(O)R^k、-C(O)OR^k；-OC(O)R^k；-C(O)SR^k；-SC(O)R^k；-C(S)SR^k；-SC(S)R^k；-C(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)R^k；-C(NR^p)R^k；-OC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)OR^k；-S(O)_nR^q，其中n是1或2；-NR^oS(O)_nR^q；或-P(O)(OR^m)(ORⁿ)；各R^e在每次出现时独立地为C₁-C₆烷基，任选地经1-3个R^a取代；C₁-C₆卤代烷基；巯基；C₁-C₆硫代烷氧基，任选地经1-3个R^a取代；C₆-C₁₀芳基或C₆-C₁₀芳基氧基，各任选地经1-10个R^d取代；卤基；羟基；NR^mRⁿ；硝基；C₂-C₆烯基；C₂-C₆炔基；C₁-C₆烷氧基；C₁-C₆卤代烷氧基；氰基；-C(O)OR^k；或-C(O)R^k；R^f在每次出现时独立地为巯基；C₁-C₆硫代烷氧基，任选地经1-3个R^e取代；C₆-C₁₀芳基或C₆-C₁₀芳基氧基，各任选地经1-10个R^h取代；卤基；羟基；NR^mRⁿ；硝基；C₂-C₆烯基；C₂-C₆炔基；C₁-C₆烷氧基；C₁-C₆卤代烷氧基；氰基；-C(O)OR^k；或-C(O)R^k；R^g在每次出现时独立地为：(i)卤基；NR^mRⁿ；硝基；叠氮基；羟基；C₁-C₂₀烷氧基或C₁-C₂₀卤代烷氧基，各任选地经1-10个R^a取代；C₆-C₁8芳基氧基或包括5-16个原子的杂芳基氧基，各任选地经1-10个R^d取代；C₇-C₂₀芳烷氧基、包括6-20个原子的杂芳烷氧基、C₃-C₁₆环烷氧基、C₃-C₂₀环烯基氧基、包括3-20个原子的杂环基氧基、或包括3-20个原子的杂环烯基氧基，各任选地经1-10个R^c取代；巯基；C₁-C₂₀硫代烷氧基；C₁-C₂₀硫代卤代烷氧基；C₆-C₁₈硫代芳基氧基或包括5-16个原子的硫代杂芳基氧基，各任选地经1-10个R^d取代；C₇-C₂₀硫代芳烷氧基、包括6-20个原子的硫代杂芳烷氧基、C₃-C₁₆硫代环烷氧基、C₃-C₂₀硫代环烯基氧基、包括3-20个原子的硫代杂环基氧基、或包括3-20个原子的硫代杂环烯基氧基，各任选地经1-10个R^c取代；氰基；-C(O)R^k、-C(O)OR^k；-OC(O)R^k；-C(O)SR^k；-SC(O)R^k；-C(S)SR^k；-SC(S)R^k；-C(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)R^k；-C(NR^p)R^k；-OC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)NR^mRⁿ；-NR^oC(O)OR^k；-S(O)_nR^q，其中n是1或2；-NR^oS(O)_nR^q；或-P(O)(OR^m)(ORⁿ)；(ii)C₁-C₂₀烷基或C₁-C₂₀卤代烷基，各任选地经1-10个R^a取代；或(iii)C₂-C₂₀烯基或C₂-C₂₀炔基，各任选地经1-10个R^b取代；R^h在每次出现时独立地为羟基；C₁-C₁₂烷氧基；C₁-C₁₂卤代烷氧基；C₃-C₁₀环烷氧基或C₃-C₁₀环烯基氧基，各任选地经1-5个R^c取代；或C₆-C₁₀芳基氧基或包括5-10个原子的杂芳基氧基，各任选地经1-5个R^d取代；各R^m、Rⁿ、R^o及R^p在每次出现时均独立地为：(i)氢；或(ii)R¹⁰；或(iii)包括3-20个原子的杂环基或包括3-20个原子的杂环烯基，各任选地经1-5个R^c取代；或(iv)-C(O)R^k、-C(O)OR^k；或-S(O)_nR^q；R^k在每次出现时独立地为：(i)氢；或(ii)R¹⁰；或(iii)包括3-20个原子的杂环基或包括3-20个原子的杂环烯基，各任选地经1-5个R^c取代；且R^q在每次出现时独立地为R^k、OR^k或NR^mRⁿ；或其N-氧化物及/或医药上可接受的盐。