[发明专利]2-(2-吡啶基甲基)亚磺酰基-1H-苯并咪唑类的制备方法及其中使用的中间体化合物无效
| 申请号： | 200880016566.6 | 申请日： | 2008-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN101679301A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | F·E·帕罗莫尼克劳;A·帕斯托尔德尔卡斯蒂罗;A·莫里纳彭斯 | 申请（专利权）人： | 奇莫埃博利卡股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/28 | 分类号： | C07D235/28;C07D401/12 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈 昕 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 本发明涉及使用中间体2-苯并咪唑基亚磺酸衍生物制备作为质子泵抑制剂的2-(2-吡啶基甲基)亚磺酰基-1H-苯并咪唑类的方法。本发明还涉及该中间体化合物，它们的用途及其制备方法。这些新的中间体化合物为得自其相应碱盐的2-苯并咪唑基亚磺酸酯，所述碱盐又是通过将被取代的2-巯基苯并咪唑类氧化得到的。本发明的中间体化合物通过与被取代的2-甲基吡啶反应而被转化为2-(2-吡啶基甲基)亚磺酰基-1H-苯并咪唑类。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 甲基 亚磺酰基 苯并咪唑 制备 方法 其中 使用 中间体 化合物 | ||
【主权项】：
1.通式(II)的化合物及其药学可接受的盐的制备方法其中：R2为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、部分或完全被卤原子取代的C1-C4烷氧基，R4、R5和R6独立地表示氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、部分或完全被烷氧基取代的C1-C8烷氧基、部分或完全被卤原子取代的C1-C8烷氧基，其特征在于，所述方法包括使通式(I)的化合物：其中：R2为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、部分或完全被卤原子取代的C1-C4烷氧基，和R为-OR1，其中R1为C1-C8烷基、C2-C8烯基、任选被一个或多个C1-C4烷基取代的C3-C20环烷基、或C7-C20烷基芳基，R3为氢、碱金属或碱土金属阳离子、C1-C4烷基、部分或完全被卤原子取代的C1-C4烷基、烯基、磺酰基烷基、磺酰基氨基、羰基烷基、羰基氧基烷基、或甲硅烷基烷基，与式(III)化合物的金属化衍生物：其中：R4、R5和R6独立地表示氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、部分或完全被烷氧基取代的C1-C8烷氧基、部分或完全被卤原子取代的C1-C8烷氧基，在惰性溶剂中反应。
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