[发明专利]用于治疗增殖性疾病的3-咪唑基-吲哚无效
申请号: | 200880017611.X | 申请日: | 2008-03-27 |
公开(公告)号: | CN101679382A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | A·伯特歇尔;N·布施曼;P·菲雷;J-M·格勒尔;J·卡伦;J·赫尔戈维奇李斯特万;增野庆一;L·迈尔;A·沃佩尔 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;A61P35/00;A61K31/4164 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;贾士聪 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及能分别抑制p53或其变体与MDM2和/或MDM4或其变体之间的相互作用的3-杂环基吲哚化合物,所述化合物具有式(I)的结构,其中R1、R2、R3、R4、RA、Y和Y如说明书中所定义。由于它们的活性,所述化合物可用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的多种障碍和疾病,如炎性或增殖性疾病,或用于保护细胞。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 增殖 性疾病 咪唑 吲哚 | ||
【主权项】:
1.式I化合物,其中R1是未被取代的或被取代的烷基、未被取代的或被取代的链烯基或者未被取代的或被取代的炔基、未被取代的或被取代的芳基或者未被取代的或被取代的杂环基;R2是未被取代的或被取代的烷基、未被取代的或被取代的链烯基、未被取代的或被取代的炔基、未被取代的或被取代的芳基或者未被取代的或被取代的杂环基;R3是氢、卤素、未被取代的或被取代的烷基、未被取代的或被取代的链烯基、未被取代的或被取代的炔基、未被取代的或被取代的芳基、羧基、氰基、酯化的羧基、未被取代的或被取代的杂环基-羰基(杂环基-C)=O)-)、未被取代的或被取代的氨基甲酰基或者未被取代的或被取代的杂环基;R4是氢、卤素、未被取代的或被取代的烷基、未被取代的或被取代的链烯基、未被取代的或被取代的炔基、未被取代的或被取代的芳基、羧基、氰基、酯化的羧基、未被取代的或被取代的杂环基-羰基(杂环基-C)=O)-)、未被取代的或被取代的氨基甲酰基或者未被取代的或被取代的杂环基;RA是氢或者未被取代的或被取代的烷基或酰基;X是氢、C1-C7-烷基、卤代-C1-C7-烷基、C1-C7-烷氧基、卤素或氰基;且Y是C1-C7-烷基、卤代-C1-C7-烷基、C1-C7-烷氧基、卤素或氰基;和/或其互变异构体、N-氧化物和/或盐。
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