[发明专利]芳基醚哒嗪酮衍生物

摘要

式(I)化合物，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和X具有权利要求1中所示的含义是酪氨酸激酶、特别是Met激酶的抑制剂，并且特别是能用于治疗肿瘤。

主权项

1.式I化合物其中R¹表示Ar¹或Het¹，R²表示H或A，R³表示-Alk-Y或Het³，A表示具有1-10个C原子的无支链的或支链的烷基，其中1-7个H原子可以被F、Cl和/或Br代替，和/或其中1或2个CH₂基团可以被O、S、SO、SO₂、C≡C和/或CH＝CH基团代替，或具有3-7个C原子的环状烷基，Alk表示具有1-10个C原子的无支链的或支链的亚烷基，其中1-7个H原子可以被OH、F、Cl和/或Br代替，和/或其中1或2个CH₂基团可以被O、S、SO、SO₂、C≡C和/或CH＝CH基团代替，或具有3-7个C原子的亚环状烷基，Ar¹表示苯基、萘基或联苯基，其各自被Hal、A、OR²、N(R²)₂、SR²、NO₂、CN、COOR²、CON(R²)₂、NR²COA、NR²SO₂A、SO₂N(R²)₂、S(O)_mA、CO-Het²、Het²、O[C(R²)₂]_nN(R²)、O[C(R²)₂]_nHet²、NR²COOA、NR²COO[C(R²)₂]_nN(R²)₂、NR²COO[C(R²)₂]_pHet²、OCONR²[C(R²)₂]_nN(R²)₂、OCON(R²)₂、OCONR²[C(R²)₂]_nHet²、CHO和/或COA单-、二-或三-取代，Het¹、Het³各自彼此独立地表示具有1至4个N、O和/或S原子的单-、二-或三环的饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可以是未被取代的或者被Hal、A、OR²、(CH₂)_pN(R²)₂、(CH₂)_pN(R²)Het²、(CH₂)_pN(R²)CO-R²、(CH₂)_pN(R²)CO-Het²、SR²、NO₂、CN、(CH₂)_pCOOR²、(CH₂)_pCON(R²)₂、(CH₂)_pCONR²Het²、O[C(R²)₂]_nN(R²)、O[C(R²)₂]_nHet²、NHCOOA、NHCOO[C(R²)₂]_nN(R²)₂、NHCOO[C(R²)₂]_nHet²、OCONH[C(R²)₂]_nN(R²)₂、OCONH[C(R²)₂]_nHet²、NR²SO₂A、SO₂N(R²)₂、S(O)_mA、CO-Het²、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA、氧基(-O^-)和/或＝O(羰基氧)单-、二-或三-取代，Het²表示具有1至2个N和/或O原子的单环的饱和的或芳族的杂环，其可以被A、OA、OH、Hal和/或＝O(羰基氧)单-或二-取代，R⁴、R⁵各自彼此独立地表示Hal、OR²、R²、CN、N(R²)₂、NO₂、COOR²、CON(R²)₂、NR²COA、S(O)_mA、NR²CON(R²)₂或COA，X表示CH或N，Y表示Het²、N(R²)₂、NR²[C(R²)₂]_nHet²、NR²[C(R²)₂]_nN(R²)₂、NR²[C(R²)₂]_nHet²A、OH、OR²、O[C(R²)₂]_nHet²、O [C(R²)₂]_nHet²NA₂、C(＝O)N(R²)₂、C(＝O)NAHet²或C(＝O)N(Het²)₂，其中NH基团可以被N-COOA或N-COA代替，Hal表示F、Cl、Br或I，m表示0、1或2，n表示1、2、3或4，p表示0、1、2、3或4，以及其可药用的衍生物、溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物。