[发明专利]作为P2X7调节剂的咪唑烷甲酰胺衍生物无效

专利信息
申请号: 200880018591.8 申请日: 2008-04-02
公开(公告)号: CN101679291A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: 保罗·J·贝斯威克;戴维·K·迪安;罗伯特·J·格利夫;安德鲁·P·摩西;达里尔·S·沃尔特 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: C07D233/36 分类号: C07D233/36;C07D401/04;C07D401/06;C07D403/04;A61K31/4166;A61P29/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 孔宪静
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐,该化合物或盐调节P2X7受体功能且能够拮抗ATP对P2X7受体的作用(P2X7受体拮抗剂)。本发明还提供了该化合物或盐或其药物组合物在治疗或预防由P2X7受体所介导的病症/疾病中的用途,所述病症/疾病例如为疼痛、炎症或神经变性疾病,特别是疼痛如炎性疼痛、神经性疼痛或内脏疼痛。
搜索关键词: 作为 p2x7 调节剂 咪唑 甲酰胺 衍生物
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:其中:R1表示氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C3-6环烷基甲基-、吡啶基甲基-或苄基,且其中任何所述的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C3-6环烷基甲基-、吡啶基甲基-或苄基任选被1、2或3个卤素原子所取代;或R1表示未取代的苯基;R2表示氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C3-6环烷基甲基-、-(CRxRy)n-NR11R12、C6-10芳基甲基-、杂环基-(CRxRy)n-或杂芳基-(CRxRy)n-;且其中任何所述C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C3-6环烷基甲基-、C6-10芳基甲基-、杂环基-(CRxRy)n-或杂芳基-(CRxRy)n-任选被1、2或3个卤素原子或C1-6烷基所取代,或所述杂芳基-(CRxRy)n-在杂芳环上任选被一个C1-3烷氧基(例如甲氧基)、氰基或三氟甲基所取代;R3、R4和R5独立地表示氢、氟或甲基;和R6、R7、R8、R9和R10独立地表示氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基或苯基,且其中任何所述的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基或苯基任选被1、2或3个卤素原子取代;或R9和R10与和它们相连的碳原子一起形成苯环,其任选被1、2或3个卤素原子取代;Rx和Ry独立地表示氢或C1-6烷基;R11和R12独立地表示氢或C1-6烷基;n表示0-4的整数;条件是当R6和R10独立地表示氢或氟时,R7、R8和R9中的至少一个为卤素原子,或R7、R8和R9中只有一个为CF3基团。
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