[发明专利]用于抑制癌细胞生长的新酰胺衍生物

摘要

本发明提供了新酰胺衍生物及其药学可接受的盐，其选择性地且有效地抑制由表皮生长因子受体的过量表达诱导的癌细胞的生长，并且还阻止因EGFR酪氨酸激酶突变所致的抗药性的产生，并且提供了包含它们作为有效成分的药物组合物。

主权项

1、式(I)的酰胺衍生物或其药学可接受的盐：其中，A是R₄、R₅、R₆和R₇各自独立为氢、卤素、N-C_1-6烷基或N-羟基酰氨基或者C-C_1-6烷基反酰氨基(-NHCOC_1-6)、羟基羰基(-COOH)、C_1-6烷氧基羰基(-COOC_1-6)、C_1-6烷基，或者为被羟基、C_1-6二烷基胺或杂环基团取代的C_1-6烷基；R₁是被1-5个X取代的芳基或杂环基团，或者是被芳基取代的C_1-6烷基；R₂是氢、羟基、C_1-6烷氧基，或者是被C_1-6烷氧基或杂环基团取代的C_1-6烷氧基；R₃是氢、-COOH、C_1-6烷氧基羰基，或者是N-未被取代的酰氨基或者N-被Y取代的酰氨基；n_a和n_b各自为0-6的整数；其中：X是氢、卤素、羟基、氰基、硝基、(一卤代、二卤代或三卤代)甲基、巯基、C_1-6烷硫基、丙烯酰氨基、C_1-6烷基、C_1-6烯基、C_1-6炔基、C_1-6烷氧基、芳氧基、C_1-6二烷基氨基，或者为被Z取代的C_1-6烷基或C_1-6烷氧基，条件是当X的数量为两个或更多个时，X基团可以稠合在一起形成环结构；Y是羟基、C_1-6烷基，或者是被Z取代的C_1-6烷基，所述C_1-6烷基含有1-4个选自N、O、S、SO和SO₂的基团；并且Z是C_1-6烷基、芳基或杂环基团，所述芳基基团为C_5-12单环或双环芳族基团，所述杂环基团为含有1-4个选自N、O、S、SO和SO₂的基团的C_5-12单环或双环的芳族或非芳族基团，并且所述芳基和杂环基团是未取代的，或者被选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烯基、C_1-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6单烷基氨基和C_1-6二烷基氨基的取代基取代。