[发明专利](氮杂)吲哚衍生物及其医药用途有效
申请号: | 200880018913.9 | 申请日: | 2008-04-10 |
公开(公告)号: | CN101679251A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | 清水和夫;泷川靖;藤仓秀纪;饭塚雅人;平枥正博;菊地纪彦 | 申请(专利权)人: | 橘生药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;A61K31/404;A61K31/407;A61K31/427;A61K31/437;A61K31/4439;A61K31/5377;A61K45/00;A61P13/04;A61P13/12;A61P19/02;A61P19/06;A61P43 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘 慧;杨 青 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明可作为与血清尿酸值异常有关的疾病的预防药或治疗药并其具有尿酸排泄促进作用等等的化合物。本发明涉及由以通式(I)表示的(氮杂)吲哚衍生物,其前体药物,或其盐,其具有黄嘌呤氧化酶抑制活性并且作为与血清尿酸值异常有关的疾病的预防药或治疗药。在式(I)中,T表示硝基或氰基等等;环J表示芳基或杂芳基等等;Q表示羧基或5-四唑基等等;Y表示H,OH,NH2,卤素,硝基,烷基,烷氧基等等;X1,X2和X3独立地表示CR2或N;R1和R2独立地表示卤素,氰基,卤代烷基,A-D-E-G,-N(-D-E-G)2等等,在式中,A表示直接键,O,S等等;D和G独立地表示任选被取代的亚烷基,亚环烷基,亚杂环烷基,亚芳基,亚杂芳基等等;E表示直接键,O,S,COO,SO2等等。 | ||
搜索关键词: | 氮杂 吲哚 衍生物 及其 医药 用途 | ||
【主权项】:
1.由以下通式表示的(氮杂)吲哚衍生物,或其前体药物,或其药学可接受的盐:[化学式1]
其中:T表示硝基,氰基或三氟甲基;环J表示芳基环或杂芳基环;Q表示羧基,低级烷氧基羰基,氨基甲酰基,一(二)(低级烷基)氨基甲酰基,磺基,氨磺酰基或5-四唑基;Y表示氢原子,羟基,氨基,卤素原子,硝基,任选被取代的低级烷基或任选被取代的低级烷氧基,条件是在环J上任选地存在两个或更多个Y并且这些Y任选地彼此相同或不同;X1,X2和X3独立地表示CR2或N,条件是所有的X1,X2和X3不同时表示N,并且当存在两个或更多个R2时,则这些R2任选地彼此相同或不同;和R1和R2独立地表示卤素原子,氰基,全氟(低级烷基),-AA,-A-D-E-G或-N(-D-E-G)2,条件是两个(-D-E-G)任选地彼此不同;或者条件是当存在与相邻原子结合的R1和R2或两个R2时,这些R1和R2或两个R2任选地结合在一起形成环;在上式中,AA表示氢原子,羟基,硫醇,-CHO,羧基,-CONHR3,-NHR3,-N(R3)CHO,-N(R3)CONHR4或-SO2NHR3;A表示直接键,-O-,-S-,-CO-,-COO-,-CON(R3)-,-SO2-,-SO2N(R3)-,-N(R3)-,-N(R3)CO-,-N(R3)COO-,-N(R3)SO2-或-N(R3)CONR4-,其中R3和R4独立地表示氢原子或低级烷基;D表示任选被取代的低级亚烷基,任选被取代的低级亚烯基,任选被取代的低级亚炔基,任选被取代的亚环烷基,任选被取代的亚杂环烷基,任选被取代的亚芳基或任选被取代的亚杂芳基,条件是D任选进一步被-E-G取代;E表示直接键,-O-,-N(R5)-,-S-,-CO-,-COO-,-CON(R5)-,-SO2-,-SO2N(R5)-,-N(R5)CO-,-N(R5)COO-,-N(R5)SO2-或-N(R5)CON(R6)-,条件是R5和R6独立地表示氢原子或低级烷基;和G表示氢原子,任选被取代的低级烷基,任选被取代的低级烯基,任选被取代的低级炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,任选被取代的环烷基(低级烷基),任选被取代的杂环烷基(低级烷基),任选被取代的芳基(低级烷基)或任选被取代的杂芳基(低级烷基),条件是当G是氢原子时,E是直接键,-O-,-N(R5)-,-S-,-COO-,-CON(R5)-,-N(R5)CO-,-N(R5)CON(R6)-或-SO2N(R5)-时,或者G任选地与R5和R6结合在一起形成环。
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