[发明专利]具有抗癌活性的化合物无效

专利信息
申请号: 200880019414.1 申请日: 2008-04-11
公开(公告)号: CN101720323A 公开(公告)日: 2010-06-02
发明(设计)人: 河边拓己;石坦真知代;佐藤卓治;山本清香;长谷川容子 申请(专利权)人: 三井有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D405/14;C07D417/12;C07D207/452;A61K31/4439;A61K31/4725;A61P35/00;A61K31/496
代理公司: 上海华晖信康知识产权代理事务所(普通合伙) 31244 代理人: 樊英如
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明提供了新型取代的吡咯二酮,其能够杀死细胞、抑制细胞增殖、抑制细胞生长、废除细胞周期G2关卡和/或导致对细胞周期停滞的适应。提供了制备和使用本发明化合物的方法。本发明提供了取代的吡咯二酮以治疗细胞增殖紊乱。本发明包括不经额外的抗癌治疗,取代的吡咯二酮选择性杀死或抑制癌细胞的用途。本发明包括可废除细胞周期G2-关卡的取代的吡咯二酮选择性地使癌细胞对DNA损伤剂、处理和/或其它类型的抗癌剂敏化的用途。
搜索关键词: 具有 抗癌 活性 化合物
【主权项】:
1.治疗细胞增殖紊乱的化合物,其具有结构(I)的式:(I)其中R1和R2独立地选自烷基、取代的烷基、可选地取代的烷氧基、可选地取代的烷硫基、卤素、可选地取代的芳基、可选地取代的芳氧基、可选地取代的芳硫基或H,其中R1和R2还可作为形成稠环结构的环状亚烃基链的一部分;X为O、S、NR3或CR4R5;Ar为芳基或取代的芳基,包括碳环芳基、杂环芳基、单环芳基、多环芳基以及与非芳基(非芳香族)环稠合的芳基;R3为H、烷基、取代的烷基、可选地取代的酰基或作为将N与Ar环连接的环结构的一部分;R4和R5独立地选自H、烷基、取代的烷基或两者都是形成环结构的环状亚烃基链的一部分;R4和R5还可作为与该Ar环连接的环结构的一部分;或其盐;且其中该化合物不具有如下结构中任意一个:
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