[发明专利]取代的酰胺类的药物应用无效
| 申请号： | 200880019488.5 | 申请日： | 2008-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN101711106A | 公开（公告）日： | 2010-05-19 |
| 发明（设计）人： | S·艾伯德鲁普;H·S·安德森 | 申请（专利权）人： | 高点制药有限责任公司 |
| 主分类号： | A01N37/12 | 分类号： | A01N37/12;A01N37/44;A61K31/195 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 任宗华 |
| 地址： | 美国北*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 描述了取代的酰胺类在调节11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11βHSD1)活性中的应用和这些化合物作为药物组合物的用途。还描述了新型取代的酰胺类，它们在疗法中的应用，包含这些化合物的药物组合物及其在制备药物中的用途。本发明的化合物为调节剂，且更具体地说为11βHSD1活性的抑制剂，并且可以用于治疗活性糖皮质激素胞内浓度降低为理想的一定范围的医学病症。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 酰胺类 药物 应用 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物：![]()
其中R1为氢，甲基，乙基，异丙基和环丙基；R2选自下列结构元件之一：![]()
或R2选自C1-C6烷基，C3-C10环烷基，芳基，杂芳基，芳基C1-C6烷基和杂芳基C1-C6烷基，其中烷基，环烷基，芳基和杂芳基各自独立地被0-3个R11取代；可选择地，R1和R2与连接它们的氮一起选自下列结构元件：![]()
或R1和R2与连接它们的氮一起构成由所示的氮，4-10个碳原子和0-2个选自氮，氧和S(O)m的额外的杂原子组成的5-12元饱和或部分饱和单环，双环或三环，其中该环被0-3个选自C1-C6烷基，C3-C10环烷基，C3-C10杂环烷基，C3-C6螺环烷基，3-6元螺杂环烷基，芳基，杂芳基，芳基C1-C6烷基，杂芳基C1-C6烷基，-C(＝O)R12，-S(O)nR12，，OH，氧代，C1-C6烷氧基，芳基C1-C6烷氧基，杂芳基C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基C1-C6烷基，C1-C6烷基羧基，芳基羧基，杂芳基羧基，芳基C1-C6烷基羧基和杂芳基C1-C6烷基羧基的基团取代，其中烷基和芳基/杂芳基各自被0-3个R11取代；Q选自羟基，羧基，羟基亚甲基，-SO2NR4R5，-SO2R6，C1-C6烷基，C3-C6环烷基或-C(O)R6；其中烷基和环烷基任选地被羟基，-OC(＝O)CH3或-C(＝O)OCH3取代；W为-Y-(CR7R8)n-X-(CR9R10)m-；X为化学键或S(O)n；Y为O或S；m为0，1或2；n为1或2；R3选自C3-C10环烷基，3-10元杂环烷基，芳基或杂芳基，其中烷基，环烷基，芳基和杂芳基独立地被0-3个R11取代；R4和R5独立地选自氢，C1-C6烷基，C3-C10环烷基，芳基，杂芳基，芳基C1-C6烷基和杂芳基C1-C6烷基，其中烷基，环烷基，芳基和杂芳基各自独立地被0-3个R11取代；可选择地，R4和R5与连接它们的氮一起构成由所示的氮，4-10个碳原子和0-2个选自氮，氧和S(O)m的额外的杂原子组成的5-12元饱和或部分饱和单环，双环或三环，其中该环被0-3个选自C1-C6烷基，芳基，杂芳基，芳基C1-C6烷基，杂芳基C1-C6烷基，OH，氧代，C1-C6烷氧基，芳基C1-C6烷氧基，杂芳基C1-C6烷氧基，C1-C6烷基氧基C1-C6烷基，C1-C6烷基羰基，芳基羰基，杂芳基羰基，芳基C1-C6烷基羰基，杂芳基C1-C6烷基羰基，C1-C6烷基羧基，芳基羧基，杂芳基羧基，芳基C1-C6烷基羧基和杂芳基C1-C6烷基羧基的基团取代；R6选自OH，C1-C6烷基，C3-C10环烷基，3-10元杂环烷基，三卤代甲基，三卤代甲氧基，C1-C6烷氧基，芳基，芳氧基，芳基C1-C6烷基，芳基C1-C6烷氧基，杂芳基，杂芳氧基，杂芳基C1-C6烷基，杂芳基C1-C6烷氧基和NR4R5；R7和R8独立地选自氢，卤素，氰基，三卤代甲基，三卤代甲氧基，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，3-10元杂环烷基，芳基，杂芳基，芳基C1-C6烷基，杂芳基C1-C6烷基，-C(O)R6，-S(O)nR6，-S(O)nNR4R5，-N(R4)S(O)nR6，-N(R4)C(O)NR4R5，OH，氧代，C1-C6烷氧基，芳基C1-C6烷氧基，杂芳基C1-C6烷氧基，C1-C6烷基氧基C1-C6烷基，C1-C6烷基羧基，芳基羧基，杂芳基羧基，芳基C1-C6烷基羧基和杂芳基C1-C6烷基羧基，其中烷基，环烷基和芳基/杂芳基各自任选地被0-3个R12取代；可选择地，R7和R8与连接它们的碳原子一起构成任选地被0-3个R12取代的C3-C6环烷基或3-10元杂环烷基环；R9和R10选自氢，卤素，氰基，三卤代甲基，三卤代甲氧基，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，3-10元杂环烷基，芳基，杂芳基，芳基C1-C6烷基，杂芳基C1-C6烷基，-C(O)R6，-S(O)nR6，-S(O)nNR4R5，-N(R4)S(O)nR6，-N(R4)C(O)NR4R5，OH，氧代，C1-C6烷氧基，芳基C1-C6烷氧基，杂芳基C1-C6烷氧基，C1-C6烷基氧基C1-C6烷基，C1-C6烷基羧基，芳基羧基，杂芳基羧基，芳基C1-C6烷基羧基和杂芳基C1-C6烷基羧基，其中烷基，环烷基和芳基/杂芳基各自任选地被0-3个R12取代；可选择地，R9和R10与连接它们的碳原子一起构成任选地被0-3个R12取代的C3-C6环烷基或3-10元杂环烷基环；R11选自卤素，氰基，三卤代甲基，三卤代甲氧基，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，3-10元杂环烷基，C3-C6螺环烷基，3-6元螺杂环烷基，芳基，杂芳基，芳基C1-C6烷基，杂芳基C1-C6烷基，-C(O)R6，-S(O)nR6，-S(O)nNR4R5，-N(R4)S(O)nR6，-N(R4)C(O)NR4R5，OH，氧代，C1-C6烷氧基，芳基C1-C6烷氧基，杂芳基C1-C6烷氧基，C1-C6烷基氧基C1-C6烷基，C1-C6烷基羧基，芳基羧基，杂芳基羧基，芳基C1-C6烷基羧基和杂芳基C1-C6烷基羧基，其中烷基，环烷基和芳基/杂芳基各自任选地被0-3个R12取代；R12选自卤素，OH，氧代，COOH，氰基，C1-C6烷氧基，三卤代甲基，C3-C10环烷氧基，芳氧基，杂芳氧基，杂芳硫基和芳基C1-C6烷氧基；或其与药学上可接受的酸或碱形成的盐，或任意的旋光异构体或旋光异构体的混合物，包括外消旋混合物，或任意的互变异构体形式。
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