[发明专利]用于治疗结核病的吡咯并(3,2,1-ij)喹啉-4-酮衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的三环含氮化合物或其可药用盐和/或N-氧化物，包含它们的组合物，它们在治疗结核病中的用途，以及制备此类化合物的方法。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐和/或N-氧化物在制备用于治疗哺乳动物的结核病的药物中的用途：其中：R^1a和R^1b独立地选自氢；卤素；氰基；(C_1-6)烷基；(C_1-6)烷硫基；三氟甲基；三氟甲氧基；羧基；任选被(C_1-6)烷基或(C_1-6)烷氧基-取代的(C_1-6)烷基所取代的羟基；(C_1-6)烷氧基-取代的(C_1-6)烷基；羟基(C_1-6)烷基；任选被1个或2个(C_1-6)烷基、甲酰基、(C_1-6)烷基羰基或(C_1-6)烷基磺酰基N-取代的氨基；和氨基羰基，其中该氨基任选被(C_1-4)烷基所取代；或者a)R²为氢或(C_1-4)烷基，或R²与R⁶一起形成如下定义的Y；且1)A为基团(ia)或(ib)：其中：R³为如对R^1a或R^1b所定义或R³为氧代基团，且n为1或2；或2)或A为基团(ii)其中：W¹、W²和W³为CR⁴R⁸；或W²和W³为CR⁴R⁸，且W¹表示W³和N之间的化学键；X为O、CR⁴R⁸或NR⁶；一个R⁴为如对R^1a或R^1b所定义，且其余的R⁴和所有的R⁸为氢，或一个R⁴和R⁸一起为氧代基团且其余的R⁴和R⁸为氢；R⁶为氢或(C_1-6)烷基；或R⁶与R²一起形成Y；R⁷为氢；卤素；任选被(C_1-6)烷基取代的羟基；或(C_1-6)烷基；Y为连接基，且其为CR⁴R⁸CH₂；CH₂CR⁴R⁸；C＝O；CR⁴R⁸；CR⁴R⁸(C＝O)；或(C＝O)CR⁴R⁸；或当X为CR⁴R⁸时，R⁸和R⁷一起表示化学键；或者b)A、N和R²一起形成哌嗪环；U选自(C＝O)Q¹或CH₂Q²，其中：Q¹为化学键、CH₂或CH₂Z；Q²为化学键、CH₂Z、CH＝CH或(CHR¹⁶)_p；Z为O、S或N(R¹⁷)；R¹⁶为H、F、OH或NR¹⁷；R¹⁷为H或C_1-4烷基；p为1或2；R⁵为二环碳环或杂环体系(B)：在每个环中含有至多4个杂原子，其中环(a)和环(b)中至少一个为芳香环；X¹为C或N，当其为芳香环的部分时，或X¹为CR¹⁴，当其为非芳香环的部分时；X²为N、NR¹³、O、S(O)_x、C＝O或CR¹⁴，当其为芳香环或非芳香环的部分时，或X²还可为CR¹⁴R¹⁵，当其为非芳香环的部分时；X³和X⁵独立地为N或C；Y¹为0至4个原子的连接基团，其中各原子独立地选自N、NR¹³、O、S(O)_x、C＝O和CR¹⁴，当其为芳香环或非芳香环的部分时，或Y¹还可为CR¹⁴R¹⁵，当其为非芳香环的部分时；Y²为2至6个原子的连接基团，Y²的各原子独立地选自N、NR¹³、O、S(O)_x、C＝O、CR¹⁴，当其为芳香环或非芳香环的部分时，或Y²还可为CR¹⁴R¹⁵，当其为非芳香环的部分时；R¹⁴和R¹⁵各自独立地选自：H；(C_1-4)烷硫基；卤素；羧基(C_1-4)烷基；(C_1-4)烷基；(C_1-4)烷氧基羰基；(C_1-4)烷基羰基；(C_1-4)烷氧基(C_1-4)烷基；羟基；羟基(C_1-4)烷基；(C_1-4)烷氧基；硝基；氰基；羧基；氨基或氨基羰基，其任选被(C_1-4)烷基单-或二-取代；或R¹⁴和R¹⁵可一起表示氧代基团；各R¹³独立地为H；三氟甲基；任选被羟基、(C_1-6)烷氧基、(C_1-6)烷硫基、卤素或三氟甲基取代的(C_1-4)烷基；(C_2-4)链烯基；(C_1-4)烷氧基羰基；(C_1-4)烷基羰基；(C_1-6)烷基磺酰基；氨基羰基，其中该氨基任选被(C_1-4)烷基单或二取代；各x独立地为0、1或2；且R⁹为氢或羟基。