[发明专利]吡咯并三嗪激酶抑制剂无效
申请号: | 200880020558.9 | 申请日: | 2008-04-17 |
公开(公告)号: | CN101687874A | 公开(公告)日: | 2010-03-31 |
发明(设计)人: | 安东尼·J·桑波格纳罗;马克·D·威特曼 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/33;A61P25/28;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈 桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供式(I)化合物及其可药用盐。式I化合物抑制酪氨酸激酶活性,从而使得它们可用作抗癌药物,且可用于治疗阿尔茨海默氏病。 | ||
搜索关键词: | 吡咯 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其可药用盐、互变异构体或立体异构体:其中Q为芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基;A为烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、芳基、取代的芳基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基或取代的杂芳基;R1、R2和R3独立为氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、羟基、烷氧基、取代的烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、烷酰基、取代的烷酰基、氨基、取代的氨基、氨基烷基、取代的氨基烷基、烷基氨基、取代的烷基氨基、酰胺基、取代的酰胺基、氨基甲酸酯基、脲基、氰基、磺酰氨基、取代的磺酰氨基、烷基砜基、硝基、巯基、硫酮基烷基、烷基硫基、二取代的氨基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、氨基甲酰基、取代的氨基甲酰基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基或烷基羰基;R4为氢、烷基、取代的烷基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氧代、芳基氧基、芳基烷基、芳基烷基氧基、烷酰基、取代的烷酰基、烷酰基氧基、氨基、取代的氨基、氨基烷基、取代的氨基烷基、烷基氨基、取代的烷基氨基、羟基烷基、二取代的氨基、酰胺基、取代的酰胺基、氨基甲酸酯基、取代的氨基甲酸酯基、脲基、氰基、氨磺酰基、取代的氨磺酰基、烷基砜基、杂环烷基、取代的杂环烷基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、环烷基烷基、环烷基烷氧基、硝基、巯基、硫酮基烷基、烷基硫基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、氨基甲酰基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基氧基、芳基杂芳基、芳基烷氧基羰基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、芳基氧基烷基、芳基氧基芳基、杂环基、取代的杂环基、烷基羰基、取代的杂烷基、杂烯基、取代的杂烯基、杂炔基、取代的杂炔基、芳基氨基、芳基烷基氨基、烷酰基氨基、芳酰基氨基、芳基烷酰基氨基、芳基硫基、芳基烷基硫基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、烷基磺酰基、芳基羰基氨基或烷基氨基羰基;R5为氢、烷基、取代的烷基、亚烷基、取代的亚烷基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氧代、芳基氧基、芳基烷基、芳基烷基氧基、烷酰基、取代的烷酰基、烷酰基氧基、氨基、氨基烷基、取代的氨基烷基、烷基氨基、取代的烷基氨基、羟基烷基、二取代的氨基、酰胺基、取代的酰胺基、氨基甲酸酯基、取代的氨基甲酸酯基、脲基、氰基、氨磺酰基、取代的氨磺酰基、烷基砜基、杂环烷基、取代的杂环烷基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、环烷基烷基、环烷基烷氧基、硝基、巯基、硫酮基烷基、烷基硫基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、氨基甲酰基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基氧基、芳基杂芳基、芳基烷氧基羰基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、芳基氧基烷基、芳基氧基芳基、杂环基、取代的杂环基、烷基羰基、取代的杂烷基、杂烯基、取代的杂烯基、杂炔基、取代的杂炔基、芳基氨基、芳基烷基氨基、烷酰基氨基、芳酰基氨基、芳基烷酰基氨基、芳基硫基、芳基烷基硫基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、烷基磺酰基、芳基羰基氨基、烷基氨基羰基、烷基-CO-、取代的烷基-CO-、芳基-CO-、取代的芳基-CO-、杂芳基-CO-、取代的杂芳基-CO-、杂环基-CO-、取代的杂环基-CO-、烷基-NHCO-、取代的烷基-NHCO-、芳基-NHCO-、取代的芳基-NHCO-、杂芳基-NHCO-、取代的杂芳基-NHCO-、杂环基-NHCO-、取代的杂环基-NHCO-、烷基-CONH-、取代的烷基-CONH-、芳基-CONH-、取代的芳基-CONH-、杂芳基-CONH-、取代的杂芳基-CONH-、杂环基-CONH-、取代的杂环基-CONH-、烷基-SO2-、取代的烷基-SO2-、芳基-SO2-、取代的芳基-SO2-、杂芳基-SO2-、取代的杂芳基-SO2-、杂环基-SO2-或取代的杂环基-SO2-;R6为氢、卤素、氰基、羟基、氧代、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环烷基、取代的杂环烷基、杂烷基、取代的杂烷基、杂烯基、取代的杂烯基、杂炔基或取代的杂炔基。
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