[发明专利]用于治疗炎症的吡唑类

摘要

本发明提供式I化合物及其药用盐，其中R¹，R²，A¹，A²，A³和A⁴具有说明书中给出的含义，所述化合物用于治疗其中抑制脂加氧酶(例如，15-脂加氧酶)的活性是理想的和/或需要的疾病，并且特别用于治疗炎症。

主权项

1.式I化合物，其中，R¹和R²独立地表示H，卤素，C_1-6烷基或-O-C_1-6烷基，后两个基团任选地被一个或多个卤素原子取代；A¹，A²，A³和A⁴每个分别表示-C(R³)＝，-C(R⁴)＝，-C(R⁵)＝和-C(R⁶)＝，或，这些中的每个可以备选地和独立地表示-N＝；R³，R⁴，R⁵和R⁶独立地表示氢或X¹；X¹表示卤素，-R^3a，-CN，-C(O)R^3b，-C(O)OR^3c，-C(O)N(R^4a)R^5a，-N(R^4b)R^5b，-N(R^3d)C(O)R^4c，-N(R^3e)C(O)N(R^4d)R^5d，-N(R^3f)C(O)OR^4e，-N₃，-NO₂，-N(R^3g)S(O)₂N(R^4f)R^5f，-OR^3h，-OC(O)N(R^4g)R^5g，-OS(O)₂R³¹，-S(O)_mR^3j，-N(R^3k)S(O)₂R^3m，-OC(O)R³ⁿ，-OC(O)OR^3p，-S(O)₂N(R^4h)R^5h，-S(O)₂OH，-P(O)(OR⁴ⁱ)(OR⁵ⁱ)或-C(O)N(R^3q)S(O)₂R^3r；m表示0，1或2；R^3a表示C_1-6烷基，所述C_1-6烷基任选地被一个或多个选自卤素、-N(R^6a)R^6b、-N₃、＝O和-OR^6c的取代基取代；R^3b到R^3h，R^3k，R³ⁿ，R^3q，R^4a到R^4h，R^5a，R^5b，R^5d和R^5f到R^5h独立地表示H或任选地被一个或多个卤素原子或-OR^6d取代的C_1-6烷基；或以下对中的任一对可以连接在一起以形成3-6元环：R^4a和R^5a，R^4b和R^5b，R^4d和R^5d，R^4f和R^5f，R^4g和R^5g和R^4h和R^5h，所述环除了这些取代基必须连接的氮原子之外，还任选地包含其它杂原子，并且所述环任选地被选自F，＝O和C_1-6烷基的一个或多个取代基取代，所述C_1-6烷基任选地被一个或多个氟原子取代；R³ⁱ，R^3j，R^3m，R^3p和R^3r独立地表示C_1-6烷基，所述C_1-6烷基任选地被一个或多个选自B¹的取代基取代；R⁴ⁱ和R⁵ⁱ独立地表示H或任选地被一个或多个选自B²的取代基取代的C_1-6烷基；R^6a，R^6b，R^6c和R^6d独立地表示H或任选地被一个或多个选自B³的取代基取代的C_1-6烷基；或R^6a和R^6b可以连接在一起以形成3-6元环，所述环除了这些取代基必须连接的氮原子之外，还任选地包含其它杂原子，并且所述环任选地被＝O和/或C_1-6烷基取代，所述C_1-6烷基任选地被一个或多个氟原子取代；B¹，B²和B³独立地表示F、Cl、-OCH₃、-OCH₂CH₃、-OCHF₂、-OCH₂CF₃、-OCF₃或-OCF₂CF₃，或其药用盐，条件是：当R¹和R²都表示H，A¹，A²，A³和A⁴分别表示-C(R³)＝、-C(R⁴)＝、-C(R⁵)＝和-C(R⁶)＝，并且R³和R⁵表示H时，那么并非R⁴和R⁶都表示叔丁基。