[发明专利]含氮芳香族六元环衍生物及含有它们的药物无效
申请号: | 200880021294.9 | 申请日: | 2008-04-25 |
公开(公告)号: | CN101730691A | 公开(公告)日: | 2010-06-09 |
发明(设计)人: | 竹本尚弘;村田健司;村山宣人;山田亲臣 | 申请(专利权)人: | 阿斯比奥制药株式会社 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4545;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61P9/00;A61P9/08;A61P9/10;A61P25/00;A61P43/00;C07D239/30;C07D239/36;C07D239/42 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;李连涛 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
本发明提供同时具有神经轴索伸长作用及血管发生促进作用,适用于改善头部外伤或脊髓损伤等中枢神经损伤,脑梗塞,心肌梗塞或器质性心绞痛等的缺血性心脏病,或严重肢体缺血等的周围动脉闭塞性疾病等疾病,或这些疾病的后遗症的化合物,下式(I)表示的化合物,优选为Nx基团表示含有2个氮原子的芳香族六元环,R0、R1及R2各自独立地表示氢原子、烷基、氨基等,E表示氧原子或-NR8基团(R8为烷基等)n表示0至5的整数,X及Y为化学键、环烷基或-CO-等,Q表示氢原子或苯基的化合物。 |
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搜索关键词: | 芳香族 六元环 衍生物 含有 它们 药物 | ||
【主权项】:
1.通式(I)表示的化合物,或其在药理学上被允许的盐,
式中;Nx基表示含有一个或两个氮原子的芳香族六元环,R0、R1及R2各自独立地表示氢原子、卤原子、羟基、碳原子数为1~5的直链或支链烷氧基、乙酰基、氨甲酰基、羧基、碳原子数为1~5的直链或支链酯基、非取代或被卤原子取代的碳原子数为1~5的直链、支链或环状烷基、-NR3R4基团,其中,R3及R4各自独立地表示氢原子、氧原子、非取代或被卤原子取代的碳原子数为1~5的直链、支链或环状烷基、或碳原子数为2~10直链或支链烷氧基羰基,R5和R6各自独立地表示氢原子、非取代或被卤原子取代的碳原子数为1~5的直链、支链或环状烷基,R7表示碳原子数为1~5的直链、支链或环状烷基,E表示氧原子或-NR8基团,其中R8为氢原子或碳原子数为1~5的直链或支链烷基,n表示从0至5的整数,X及Y各自独立地表示化学键;非取代、或被羟基或烷氧基以1至4个取代的碳原子数为1~5的直链或支链亚烷基;非取代、或被羟基、氧原子或烷基以1至4个取代的碳原子数为3~6的亚环烷基;非取代、或被羟基、氧原子或烷基以1至4个取代的亚杂环烷基;非取代、或被碳原子数为1~5烷基以1至4个取代的碳原子数为2~4的亚烯基;-NHCO-;-CONH-;-CO-或-SO2-,Q表示氢原子;非取代的苯基、或被以下基团取代的苯基:卤原子、羟基、碳原子数为1~5的直链或支链烷氧基、非取代或被卤原子取代的碳原子数为1~5的直链或支链烷基、氰基、氨基、羧基、氨甲酰基、乙酰基、甲磺酰基或苯基;非取代的苯硫基、或被以下基团取代的苯硫基:卤原子、羟基、碳原子数为1~5的直链或支链烷氧基、非取代或被卤原子取代的碳原子数为1~5的直链或支链烷基、氰基、氨基、羧基、氨甲酰基、乙酰基、甲磺酰基或苯基;非取代的苯氧基、或被以下基团取代的苯氧基:卤原子、羟基、碳原子数为1~5的直链或支链烷氧基、非取代或被卤原子取代的碳原子数为1~5的直链或支链烷基、氰基、氨基、羧基、氨甲酰基、乙酰基、甲磺酰基或苯基;非取代的苯甲酰基、或被以下基团取代的苯甲酰基:卤原子、羟基、碳原子数为1~5的直链或支链烷氧基、非取代或被卤原子取代的碳原子数为1~5的直链或支链烷基、氰基、氨基、羧基、氨甲酰基、乙酰基、甲磺酰基或苯基;非取代的吡啶基、或被以下基团取代的吡啶基:卤原子、羟基、碳原子数为1~5的直链或支链烷氧基、非取代或被卤原子取代的碳原子数为1~5的直链或支链烷基、氰基、氨基、羧基、氨甲酰基、乙酰基、甲磺酰基或苯基;非取代的喹啉基、或被以下基团取代的喹啉基:卤原子、羟基、碳原子数为1~5的直链或支链烷氧基、非取代或被卤原子取代的碳原子数为1~5的直链或支链烷基、氰基、氨基、羧基、氨甲酰基、乙酰基、甲磺酰基或苯基;非取代的异喹啉基、或被以下基团取代的异喹啉基:卤原子、羟基、碳原子数为1~5的直链或支链烷氧基、非取代或被卤原子取代的碳原子数为1~5的直链或支链烷基、氰基、氨基、羧基、氨甲酰基、乙酰基、甲磺酰基或苯基;非取代的苯并咪唑基、或被以下基团取代的苯并咪唑基:卤原子、羟基、碳原子数为1~5的直链或支链烷氧基、非取代或被卤原子取代的碳原子数为1~5的直链或支链烷基、氰基、氨基、羧基、氨甲酰基、乙酰基、甲磺酰基或苯基,但是,当R7为环丙基,并且E表示氧原子时,Nx基不表示3-吡啶基。
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