[发明专利]离子通道调节剂及其使用方法无效
申请号: | 200880021348.1 | 申请日: | 2008-05-21 |
公开(公告)号: | CN101687782A | 公开(公告)日: | 2010-03-31 |
发明(设计)人: | E·马丁波罗;T·纽伯特;T·惠特尼;D·莱斯滕;T·科诺尔;N·齐默曼;A·特明 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07C311/58 | 分类号: | C07C311/58;C07C311/59;C07C311/60;C07C311/51;C07C311/53;A61K31/18;C07D215/18 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈 昕 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明一般涉及用作离子通道调节剂的化合物。目前已经发现本发明的化合物及其药学可接受的组合物可用作电压-门控钠通道的抑制剂。 | ||
搜索关键词: | 离子 通道 调节剂 及其 使用方法 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物:或其药学可接受的盐,其中R′1和R1独立地是-ZAR4,其中ZA各自独立地是键或任选取代的支链或直链C1-12脂肪族链,其中ZA中的至多三个碳单元任选和独立地被-C(O)-,-C(S)-,-C(O)NRA-,-C(O)NRANRA-,-C(O)O-,-NRAC(O)O-,-O-,-NRAC(O)NRA-,-NRANRA-,-S-,-SO-,-SO2-,-NRA-,-SO2NRA-或-NRASO2NRA-替代;R4独立地是RA,卤素,-OH,-CN,-NO2,-NH2或-OCF3;RA独立地是氢,任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;或R′1和R1与它们所连接的氮原子一起形成被2个-ZBR5取代的杂环脂肪族基团,其中ZB各自独立地是键或任选取代的支链或直链C1-6脂肪族链,其中ZB中的至多三个碳单元任选和独立地被-C(O)-,-C(S)-,-C(O)NRB-,-C(O)NRBNRB-,-C(O)O-,-NRBC(O)O-,-O-,-NRBC(O)NRB-,-NRBNRB-,-S-,-SO-,-SO2-,-NRB-,-SO2NRB-或-NRBSO2NRB-替代;R5独立地是RB,卤素,-OH,-CN,-NO2,-NH2,=O或-OCF3;RB独立地是氢,任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;R2是-ZCR6,其中ZC各自独立地是键或任选取代的支链或直链C1-6脂肪族链,其中ZC中的至多两个碳单元任选和独立地被-C(O)-,-C(S)-,-C(O)NRC-,-C(O)NRCNRC-,-C(O)O-,-NRCC(O)O-,-O-,-NRCC(O)NRC-,-NRCNRC-,-S-,-SO-,-SO2-,-NRC-,-SO2NRC-或-NRCSO2NRC-替代;R6独立地是RC,卤素,-OH,-CN,-NO2,-NH2或-OCF3;RC独立地是氢,任选取代的环脂肪族基团,任选取代的杂环脂肪族基团,任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;R3是-ZDR7,其中ZD各自独立地是键或任选取代的支链或直链C1-6脂肪族链,其中ZD中的至多两个碳单元任选和独立地被-C(O)-,-C(S)-,-C(O)NRD-,-C(O)NRDNRD-,-C(O)O-,-NRDC(O)O-,-O-,-NRDC(O)NRD-,-NRDNRD-,-S-,-SO-,-SO2-,-NRD-,-SO2NRD-或-NRDSO2NRD-替代;R7独立地是RD,卤素,-OH,-CN,-NO2,-NH2或-OCF3;且RD独立地是氢,任选取代的环脂肪族基团,任选取代的杂环脂肪族基团,任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。
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