[发明专利]作为酪蛋白激素Ⅱ(CK2)调节剂的嘧啶酮无效
| 申请号： | 200880021885.6 | 申请日： | 2008-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN102317281A | 公开（公告）日： | 2012-01-11 |
| 发明（设计）人： | 埃琳娜·S·科尔滕;帕特里克·基尔尼;纳英·阿伊;阿林·阿卡拉斯;陈慧奇;杰弗里·K·柯蒂斯;杜红旺;黄苹;布赖恩·凯恩;金文焕;迈克尔·帕克;埃米·L·楚哈科;许维;克里斯蒂亚纳·A·扎哈里亚;周培文 | 申请（专利权）人： | 埃克塞利希斯股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D405/04;C07C413/04;C07D417/04;A61K31/513;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 刘蕾;沙捷 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
一种具有式I的化合物， |
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| 搜索关键词： | 作为 蛋白 激素 ck2 调节剂 嘧啶 | ||
【主权项】：
1.一种根据式I的化合物：![]()
或其药学上可接受的盐，其中：X是O或S；R1是由1、2或3个基团取代的-(C6-C10)芳基，所述基团独立地选自-O(C1-C6)烃基-R4、-N(H)(C1-C6)烃基-R5、-N[(C1-C6)烃基](C1-C6)烃基-R6、-O(C1-C6)烯基-R7、-O(C1-C6)炔基-R8、-OH、-OCF3、-(C1-C6)烃基和卤代；R2是苯并间二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、咪唑基、1，2-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、噻唑基、吲唑基、呋喃基或苯并异噁唑基，其中所述苯并间二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、咪唑基、1，2-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、噻唑基、吲唑基、呋喃基或苯并异噁唑基中的每个任选地由1、2或3个基团取代，所述基团相同或不同，并选自-N(H)(C1-C6)烃基-N(H)C(O)-(C1-C6)烃基-N[(C1-C6)烃基]2、-N(H)(C1-C6)烃基-R9、-(C1-C6)烃基、-N[(C1-C6)烃基](C1-C6)烃基-R10、-N(H)C(O)(C1-C6)烃基-N[(C1-C6)烃基]2、-O-(C1-C6)烃基、-NH2、-N(H)(C1-C6)烃基-N([C1-C6)烃基]2、-N(H)C(O)-(C1-C6)烃基、由卤代任选地取代的苯基、由卤代或烃氧基在任何环位置任选地取代的-N(H)(C1-C6)烃基-(C6-C10)芳基、以及-N(H)(C1-C6)烃基-NH2；R3是H；或R1和R3连接以形成5-6个碳原子的环；或R1是-(C6-C10)芳基并且R2是由1、2或3个基团取代的吲唑基，所述基团相同或不同，并选自-N(H)(C1-C6)烃基-N(H)C(O)-(C1-C6)烃基-N[(C1-C6)烃基]2、-N(H)(C1-C6)烃基-R9、-(C1-C6)烃基、-N[(C1-C6)烃基](C1-C6)烃基-R10、-N(H)C(O)(C1-C6)烃基-N[(C1-C6)烃基]2、-O-(C1-C6)烃基、-NH2、-N(H)C(O)-(C1-C6)烃基、由卤代任选地取代的苯基、由卤 代或烃氧基在任何环位置任选地取代的-N(H)(C1-C6)烃基-(C6-C10)芳基、以及-N(H)(C1-C6)烃基-NH2；其中R4、R5、R7、R7、R8、R9和R10中的每个独立地选自H、-OH、卤代、-CF3、-O(C1-C6)烃基、由卤代或烃氧基任选地取代的-(C6-C10)芳基、-O-(C1-C6)烃基-(C6-C10)芳基、-(C3-C10)环烃基、-CN、-(5-10元)杂芳基、-(4-10元)杂环烃基、-NH2、-N(H)(C1-C6)烃基、以及-N(H)[(C1-C6)烃基]2。
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