[发明专利]作为PIM调节剂的6-苯基嘧啶酮类无效
| 申请号： | 200880021910.0 | 申请日： | 2008-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN102317266A | 公开（公告）日： | 2012-01-11 |
| 发明（设计）人： | 埃琳娜·S·科尔滕;埃米·L·楚哈科;纳英·阿伊;S·戴维·布朗;陈慧奇;杜红旺;黄苹;布赖恩·凯恩;帕特里克·基尔尼;金文焕;迈克尔·帕克;许维;周培文 | 申请（专利权）人： | 埃克塞利希斯股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/36 | 分类号： | C07D239/36;C07D403/12;C07D413/04;C07D409/04;C07D407/12;C07D409/12;A61K31/513;A61P35/00;C07D213/64 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 刘蕾;沙捷 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
一种具有式I或式II的化合物或其药学上可接受的盐： |
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| 搜索关键词： | 作为 pim 调节剂 苯基 嘧啶 酮类 | ||
【主权项】：
1.一种式I或式II的化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中：X是O或S；Z是C(H)或N；R1是-(C6-C10)芳基、-(C6-C10)芳基-(C1-C6)烃基、1，3-苯并噁唑-2(3H)-酮、用-C(O)NH2任选地取代的苯硫基、甲基异噁唑基或异噁唑基，其中每个-(C6-C10)芳基或-(C6-C10)芳基-(C1-C6)烃基用独立地选自以下的1个、2个或3个基团所取代：-NHR8、-NR8R9、-OR10、-(4-10元的)杂环烃基、-C(O)-(4-10元的)杂环烃基、-C(O)-N(E1)(C1-C6)烃基-R6、-C(O)N(E7)(4-0元的)杂环烃基、-C(O)-N(E9)(C3-C10)环烃基、-C(O)-N(E10)(C1-C6)烃基-O-(C6-C10)芳基、-O-(C1-C6)烃基-C(O)-N(E11)(C1-C6)烃基-O-(C6-C10)芳基、-C(O)-N(E12)(C1-C6)烃基-CN、-O-(C1-C6)烃基-C(O)-OH和-C(O)-OH，并且其中每个1，3-苯并噁唑-2(3H)-酮或异噁唑基用独立地选自以下的1个、2个或3个基团所取代：-NHR8、-NR8R9、-OR10、-(4-10元的)杂环烃基、-C(O)-(4-10元的)杂环烃基、-C(O)-N(E1)(C1-C6)烃基-R6、-C(O)N(E7)(4-10元的)杂环烃基、-C(O)-N(E8)(C1-C6)烃基、-C(O)-N(E9)(C3-C10)环烃基、-C(O)-N(E10)(C1-C6)烃基-O-(C6-C10)芳基、-O-(C1-C6)烃基-C(O)-N(E11)(C1-C6)烃基-O-(C6-C10)芳基、-C(O)-N(E12)(C1-C6)烃基-CN、-O-(C1-C6)烃基-C(O)-OH和-C(O)-OH；R2是用选自以下的1个、2个或3个取代基任选地取代的苯基：氢、卤代、-OH和-(C1-C6)烃基；R3是-(C3-C10)环烃基或-(4-10元的)杂环烃基；R4是-(4-10元的)杂环烃基、-(5-10元的)杂芳基或-(C3-C10)环烃基；R5是H或NH2；R6是用以下基团任选地取代的-(4-10元的)杂环烃基：氧代、-(5-10元的)杂芳基或-(C3-C10)环烃基、-N[(C1-C6)烃基]2；R7是用以下基团任选地取代的-(4-10元的)杂环烃基：氧代、-(5-10元的)杂芳基、-(C3-C10)环烃基或-(C6-C10)芳基；R8是-(C1-C6)烃基-N(H)(4-10元的)杂环烃基、-(C1-C6)烃基-(4-10元的)杂环烃基、-(C1-C6)烃基-NH2、-(C1-C6)烃基-(5-6元的)杂芳基或-(4-10元的)杂环烃基；R9是-(C1-C3)烃基；R10是-(C1-C6)烃基-C(O)-R3、-(C1-C6)烃基-C(O)-N(E14)R4、-(C1-C6)烃基-C(O)-N(E2)(C1-C6)烃基-R5、-(C1-C6)烃基-C(O)-N(E3)(C1-C6)烃基-N(C1-C6)烃基]2、-(C1-C6)烃基-C(O)N(E4)(C1-C6)烃基-R7、在芳基基团处用独立地选自卤代或-O-(C1-C6)烃基的1个或2个基团取代的-(C1-C6)烃基-C(O)N(E4)(C1-C6)烃基-芳基；-(C1-C6)烃基-(4-10元的)杂环烃基、-(C1-C6)烃基-C(O)-N(E5)(C1-C6)烃基-(C1-C6)烃氧基、-(C1-C6)烃基-C(O)-N(E6)(C1-C6)烃基-CN或-(C1-C6)烃基-C(O)-N[(C1-C6)烃基]2；其中在每个R1、R3、R4、R6或R7中的所述-(4-10元的)杂环烃基、-(5-10元的)杂芳基、-(C3-C10)环烃基和-(C6-C10)芳基中的每个是未取代的或是在环上的任意位置用独立地选自以下的1个、2个或3个取代基独立地取代的：-(C1-C6)烃基、-NH2、用-(C1-C3)烃基任选地取代的-(4-10元的)杂环烃基、-N[(C1-C6)烃基]2、-(C1-C6)烃基-NH2、-(C1-C6)烃基-(C1-C6)烃氧基、-N(E13)C(O)-(C1-C6)烃基、用-(C1-C3)烃氧基任选地取代的-(C6-C10)芳基、卤代、-C(O)-(C1-C6)烃基、-C(O)-(5-10元的)杂芳基、-(C1-C6)烃基-OH、-OH、-C(O)O-(C1-C6)烃基、-C(O)-(4-10元的)杂环烃基、-(C1-C3)烃基-(C6-C10)芳基、-(C1-C6)烃氧基和-(5-10元的)杂芳基，并且其中对于R1、R3、R4、R6或R7中的任一个来说，所述-(4-10元的)杂环烃基、-(5-10元的)杂芳基、-(C3-C10)环烃基和-(C6-C10)芳基中的每一个的取代基是相同的或不同的；R11是用独立地选自以下的1个或2个取代基所取代的苯基：卤代、-OH、-(C1-C6)烃基和-O-(C1-C6)烃基；R12是用独立地选自以下的1个或2个取代基所取代的苯基：卤代、-(C1-C6)烃基、-NH2、-O-(C1-C6)烃基和-N(H)(C1-C6)烃基-(4-10元的)杂环烃基；并且E1、E2、E3、E4、E5、E6、E7、E9、E10、E11、E12、E13和E14中的每一个是相同或不同的，并且是氢或-(C1-C3)烃基。
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