[发明专利]可用作激酶抑制剂的噻唑类和吡唑类化合物无效
| 申请号： | 200880022823.7 | 申请日： | 2008-05-02 |
| 公开（公告）号： | CN101687852A | 公开（公告）日： | 2010-03-31 |
| 发明（设计）人： | M·莫蒂默尔;J·戈莱克;D·罗宾森;C·戴维斯;J·斯塔德利 | 申请（专利权）人： | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D417/14;A61K31/4427 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈 昕 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及可用作Aurora蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供了包含这些化合物的药学上可接受的组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗不同疾病、病症和障碍的方法。本发明还提供了制备本发明化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 激酶 抑制剂 噻唑 吡唑 化合物 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物：![]()
或其药学上可接受的盐，其中：X1是N或CH；X2是N或CH；X3是N或CRX；条件是当X3是CRX时，X1和X2中仅一个是N；且条件是X1，X2和X3中的至少一个是N；Ht是噻唑或吡唑，其中每个环任选和独立地被R2和R2′取代；Q是-O-，-NR′-，-S-，-C(＝O)-或-C(R′)2-；RX是H或F；RY是-Z-R10；R1是T-(环D)；环D是5-7元单环芳基或杂芳基环，其中所述杂芳基具有1-4个选自O、N或S的环杂原子；环D可以任选地与环D′稠合；环D′是包含0-4个选自氮、氧或硫的环杂原子的5-8元芳族部分饱和或完全不饱和的环；环D和环D′各自独立和任选地被0-4次出现的氧代或-W-R5取代；T各自独立地是C1-4亚烷基链或不存在；R2是H，C1-3烷基或环丙基；R2′是H；Z和W各自独立地不存在或是C1-10亚烷基链，其中亚烷基链中至多6个亚甲基单元任选被V替代；V各自选自-O-，-C(＝O)-，-S(O)-，-S(O)2-，-S-或-N(R4)-；R5各自独立地是-R，-卤素，-OR，-C(＝O)R，-CO2R，-COCOR，COCH 2COR，-NO2，-CN，-S(O)R，-S(O)2R，-SR，-N(R4)2，-CON(R7)2，-SO2N(R7)2，-OC(＝O)R，-N(R7)COR，-N(R7)CO2(C1-6脂肪族基团)，-N(R4)N(R4)2，-C＝NN(R4)2，-C＝N-OR，-N(R7)CON(R7)2，-N(R7)SO2N(R7)2，-N(R4)SO 2R或-OC(＝O)N(R7)2；R各自是H，C1-6脂肪族基团，C6-10芳基环，具有5-10个环原子的杂芳基环或具有4-10个环原子的杂环基环；其中所述杂芳基或杂环基环具有1-4个选自氮、氧或硫的环杂原子；R任选被0-6个R9取代；R4各自是-R7，-COR7，-CO2R7，-CON(R7)2或-SO2R7；R7各自独立地是H或任选被1-6个卤素或-O(C1-6烷基)取代的C1-6脂肪族基团；或在同一个氮上的两个R7与氮一起形成包含1-4个选自氮、氧或硫的杂原子的任选取代的4-8元杂环基或杂芳基环；R9各自是-R′，-卤素，-OR′，-C(＝O)R′，-CO2R′，-COCOR′，COCH2COR′，-NO2，-CN，-S(O)R′，-S(O)2R′，-SR′，-N(R′)2，-CON(R′)2，-SO2N(R′)2，-OC(＝O)R′，-N(R′)COR′，-N(R′)CO2(C1-6脂肪族基团)，-N(R′)N(R′)2，-N(R′)CON(R′)2，-N(R′)SO2N(R′)2，-N(R′)SO2R′，-OC(＝O)N(R′)2，＝NN(R′)2，＝N-OR′或＝O；R10各自是包含1个选自O、N或S的杂原子的5-6元杂环；R10各自任选被0-6次出现的J取代；J各自独立地是R，-卤素，-OR，氧代，-C(＝O)R，-CO2R，-COCOR，-COCH2COR，-NO2，-CN，-S(O)R，-S(O)2R，-SR，-N(R4)2，-CON(R7)2，-SO2N(R7)2，-OC(＝O)R，-N(R7)COR，-N(R7)CO2(C1-6脂肪族基团)，-N(R4)N(R4)2，＝NN(R4)2，＝N-OR，-N(R7)CON(R7)2，-N(R7)SO2N(R7)2，-N(R4)SO2R，-OC(＝O)N(R7)2或-OP(＝O)(OR″)2；或相同原子或不同原子上的2个J基团与它们所连接的原子一起形成具有0-2个选自O、N或S的杂原子的3-8元饱和、部分饱和或不饱和的环；其中2个J基团形成的环上的1-4个氢原子任选被JR替代；或所述环上的两个氢原子任选被氧代或被螺-连接的C3-4环烷基替代；其中所述C3-4烷基任选被1-3个氟取代；JR各自是F或R7′；R7′各自独立地是C1-6脂肪族基团；-O(C1-6脂肪族基团)；或包含1-4个选自O、N或S的杂原子的5-6元杂芳基；R7′各自任选被0-3个J7取代；J7独立地是NH2，NH(C1-4脂肪族基团)，N(C1-4脂肪族基团)2，卤素，C1-4脂肪族基团，OH，O(C1-4脂肪族基团)，NO2，CN，CO2H，CO2(C1-4脂肪族基团)，O(卤代C1-4脂肪族基团)或卤代C1-4脂肪族基团；R′各自独立地是H或C1-6脂肪族基团；或者两个R′与它们所连接的原子一起形成3-6元碳环基或包含0-1个选自O、N或S的杂原子的3-6元杂环基；且R″各自独立地是H或C1-2烷基。
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