[发明专利]用于治疗响应于血色素5-HT6受体调节的疾病的喹啉化合物

摘要

本发明涉及式(I)的新颖喹啉化合物及其盐。所述化合物具有有价值的治疗特性且特别适用于治疗响应于血色素5-HT₆受体调节的病症。在式(I)中，R为式(R)的多环部分，其中*指示与喹啉基的结合位点，且其中A、B、X’、Y、Q、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、m、n、p、q、R^a、R^b、X和Ar如权利要求1中所定义。

主权项

1.式(I)的喹啉化合物：其中：R为下式的多环部分：其中*指示与喹啉基的结合位点；A为(CH₂)_a，其中a为0、1、2或3；B为(CH₂)_b，其中b为0、1、2或3；X′为(CH₂)_x，其中x为0、1、2或3；Y为(CH₂)_y，其中y为0、1、2或3；条件是a+b为1、2、3或4，x+y为1、2、3或4且a+b+x+y为3、4、5、6或7；Q为N或CH；R¹为氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆羟基烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基-C₁-C₄烷基、C₁-C₆卤代烷氧基-C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆卤代环烷基、C₃-C₆环烷基-C₁-C₄烷基、芳基-C₁-C₄烷基、杂芳基-C₁-C₄烷基、C₃-C₆烯基、C₃-C₆卤代烯基、甲酰基、C₁-C₄烷基羰基、C₁-C₄烷氧基羰基、苯氧基羰基或苄氧基羰基，其中最后两个所提及部分中的苯环未经取代或带有1、2或3个选自卤素、C₁-C₄烷基或C₁-C₄卤代烷基的取代基；R²为氢、C₁-C₄烷基或C₁-C₄卤代烷基；R³为氢、C₁-C₄烷基或C₁-C₄卤代烷基；p为0、1或2；q为0、1或2；R⁴若存在，则为C₁-C₄烷基或C₁-C₄卤代烷基且与X和/或Y结合，或，若p为1或2，则与氮原子所相邻的X或Y的碳原子结合的一个基团R⁴连同R¹一起还可为直链C₂-C₅亚烷基，其可带有1或2个基团R⁶；或，若p为2，则与X或Y的相邻碳原子结合的两个基团R⁴一起还可为直链C₂-C₅亚烷基，其可带有1或2个基团R⁶；R⁵若存在，则为C₁-C₄烷基或C₁-C₄卤代烷基且与A和/或B结合；R⁶为C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄卤代烷氧基；n为0、1或2；m为0、1、2或3；R^a、R^b独立地选自卤素、CN、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤代烷氧基、C(O)R^aa、C(O)NR^ccR^bb和NR^ccR^bb；其中R^aa为氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄卤代烷氧基，和R^cc、R^bb独立地选自氢和C₁-C₄烷基；X为CH₂、C(O)、S、S(O)或S(O)₂；其位于喹啉环的3或4位；Ar为基团Ar¹、Ar²-Ar³或Ar²-O-Ar³，其中Ar¹、Ar²和Ar³各自独立地选自芳基和杂芳基，其中芳基和杂芳基部分未经取代或可带有1、2、3个取代基R^x，其中：R^x为卤素、CN、NO₂、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆羟基烷基、C₁-C₆烷氧基-C₁-C₄烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆卤代烯基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆卤代环烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆羟基-烷氧基、C₁-C₆烷氧基-C₁-C₄烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆卤代烷硫基、C₁-C₆烷基亚磺酰基、C₁-C₆卤代烷基亚磺酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、C₁-C₆卤代烷基磺酰基、C₁-C₆烷基羰基、C₁-C₆卤代烷基羰基、C₁-C₆烷基羰基氨基、C₁-C₆卤代烷基羰基氨基、羧基、NH-C(O)-NR^x1R^x2、NR^x1R^x2、NR^x1R^x2-C₁-C₆亚烷基、O-NR^x1R^x2，其中最后4个所提及基团中的R^x1和R^x2彼此独立地为氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基或C₁-C₆烷氧基，或最后4个所提及基团中的R^x1和R^x2连同氮原子一起形成N-结合的5、6或7元饱和杂单环或N-结合的7、8、9或10元饱和杂双环，所述环未经取代或带有1、2、3或4个选自C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄羟基烷基和C₁-C₄烷氧基的基团且其中与Ar的相邻碳原子结合的2个基团R^x可形成饱和或不饱和的5或6元碳环或杂环，其自身可带有基团R^x；及其生理学上可耐受的酸加成盐和N-氧化物。