[发明专利]1-苄基吡唑衍生物、其制备和其治疗用途

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中：-Y代表选自以下的基团：-N(R₇)CO-，-N(R₇)CO-N(R₇)-，-OCO-，-N(R₇)S(O)_n-；-R₁代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；-R₆代表选自以下的基团：(C₁-C₆)烷基；苯基；苄基或二苯甲基；杂环基；碳环基团；(C₃-C₇)环烷基甲基；为碱或与酸的加成盐的形式，以及水合物或溶剂化物的形式。本发明还涉及式(I)化合物的制备方法和它用作CB₂受体的拮抗剂的用途，其具有优良的肠屏障通过性，以治疗自身免疫疾病，疼痛，胃肠疾病、心血管疾病和癌症。

主权项

1.对应于式(I)的化合物：其中：-Y代表选自以下的基团：i)-N(R₇)CO-，ii)-N(R₇)CO-N(R₇)-，iii)-OCO-，iv)-N(R₇)S(O)_n-；-R₁代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；-R₂和R₄各自彼此独立代表氢或卤素原子，或(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基或三氟甲基；-R₃和R₅各自彼此独立地代表卤素原子或(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或S(O)_mAlk基团；-R₆代表选自以下的基团：.(C₁-C₆)烷基，其未被取代或用一个或多个独立地选自以下的取代基取代一次或多次：卤素原子或羟基、(C₁-C₄)烷氧基或三氟甲氧基；.苯基，其未被取代或用R₈取代一次或多次；.苄基或二苯甲基；.杂环基，其选自：噻吩基、呋喃基或吡咯基，所述基团未被取代或用卤素原子、(C₁-C₄)烷基或三氟甲基取代；.非芳族C₃-C₁₂碳环基团，其未被取代或用卤素原子或(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、羟基或氰基取代一次或多次；.(C₃-C₇)环烷基甲基，其未被取代或在环烷基上用一个或多个(C₁-C₄)烷基取代；.芳氧基甲基，其未被取代或在甲基上用1个或2个烷基取代，其中“芳氧基”代表未被取代的或用R₈取代一次或多次的苯氧基；-R₇代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；-R₈代表卤素原子；(C₁-C₄)烷基；三氟甲基；氰基；(C₁-C₄)烷氧基；三氟甲氧基；苯基；(C₃-C₇)环烷基或NHS(O)_nAlk基团；-n代表1或2；-m代表0、1或2；-Alk代表(C₁-C₄)烷基，为碱或与酸的加成盐的形式，以及水合物或溶剂化物的形式。