[发明专利]对大麻素CB2受体具有活性的咪唑并(1,2-A)吡啶和相关化合物

摘要

本文公开了式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、酯、酰胺；以及调节大麻素CB2受体活性的方法，所述方法包括使式I的化合物与大麻素CB2受体接触。还公开了通过正电子发射断层显像技术使组织成像的方法，所述方法包括给予个体式I的化合物，其中所述化合物包含放射性同位素。还公开了通过使用包含放射性同位素的式I的化合物测量个体组织中大麻素CB2受体相对浓度的方法。此外，公开了诊断个体紊乱的方法。

主权项

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐、酯、酰胺、或前药，其中a)A₁、A₂、A₃和A₄各自独立地为碳或氮；b)R₁选自任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的碳环、以及任选取代的杂环；c)R₂、R₃、R₄、和R₅各自独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂脂环基、卤素、氧硫基、亚磺酰基、磺酰基、卤代烷基、卤代烷氧基、全卤代烷基、CN、C(＝Z)R’、C(＝Z)OR’、C(＝Z)NR’R”、-C(R’)＝NR’、-NR’R”、-N＝CR’R”、N(R’)C(＝Z)R’、N(R’)C(＝Z)NR’R”、-S(O)NR’R”、-S(O)₂NR’R”、N(R’)S(＝O)R’、N(R’)S(＝O)₂R’、-OR’、-SR’和OC(＝Z)R’，其中R’和R”各自独立地选自氢、烷基、环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、和任选取代的杂脂环基，并且Z为氧或硫，条件是当A₁为氮时R₂不存在，当A₂为氮时R₃不存在，当A₃为氮时R₄不存在，以及当A₄为氮时R₅不存在；以及d)n为1或2。