[发明专利]有机化合物

摘要

其中R1、R2和R5具有说明书中所示含义的游离或盐或溶剂化物形式的式I化合物可用于治疗由ALK-5和/或ALK-4受体介导的疾病。还描述了含有该化合物的药物组合物和用于制备该化合物的方法。

主权项

1.游离或盐或溶剂化物形式的式I化合物，其中R1是芳基或杂环基，R1任选地被一个或多个独立地选自下列的基团R3取代：羟基、羰基、氨基羰基、C₁-C₇烷基氨基羰基、氨基、C₁-C₇烷基氨基、C₁-C₇烷硫基、磺酰基氨基、羰基氨基、C₁-C₇烷基羰基氨基、卤素、羧基、C₁-C₇烷氧基、苄氧基、C₁-C₇烷氧基羰基、氨基磺酰基、C₁-C₇烷基、氰基、磺酰基、硫烷基、亚砜、芳基、杂环基、羰基氧基、氨基C₁-C₇烷基、C₁-C₇烷基氨基-C₁-C₇烷基、芳基-C₁-C₇-烷基和杂环基-C₁-C₇-烷基、C₄-C₁₅-环烯基和C₂-C₈-环炔基；并且当R3包括两个基团时，所述R3基团可以彼此连接形成与R1稠合的环；其中R3任选地被一个或多个选自羟基、C₁-C₇烷基、芳基、氨基、C₁-C₇烷基氨基、杂环基、氰基、卤素、磺酰基、硫烷基、亚砜、二(C₁-C₇)烷基氨基、羟基-C₁-C₇烷基、烷氧基、二-C₁-C₇烷基氨基-C₁-C₇烷基的基团所取代；R2是芳基、杂芳基、杂芳基-芳基、杂芳基-杂环基、芳基-杂环基、联芳基、杂环基-杂环基；R2任选地被一个或多个独立地选自下列的基团R4取代：芳基、杂芳基、杂环烷基、C₁-C₇烷基、C₃-C₁₀-环烷基、氨基羰基、C₁-C₇烷基氨基羰基、卤素、C₁-C₇烷氧基、C₁-C₇烷硫基、羟基、C₁-C₇烷基羰基、羧基、羰基、氰基、磺酰胺和C₄-C₁₅-环烯基；并且当R4包括两个基团时，所述R4基团可以彼此连接形成与R2稠合的环；其中R4任选地被一个或多个选自羟基、C₁-C₇烷基、芳基、氨基、C₁-C₇烷基氨基、杂环基、氰基、卤素、磺酰基、硫烷基、亚砜的基团所取代；R5是H或NH₂。