[发明专利]苯甲酰胺mGluR5正性变构调节剂和制备与使用所述调节剂的方法

摘要

在一方面中，本发明涉及包括苯甲酰胺衍生物和环状苯甲酰胺衍生物的化合物，所述化合物可用作代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正性变构调节剂；用于制备所述化合物的合成方法；包含所述化合物的药物组合物；和使用所述化合物和组合物治疗与谷氨酸功能障碍有关的神经和精神病症的方法。本摘要意图作为用于在特定领域搜索的目的的扫描工具并且不意图限制本发明。

主权项

1.一种用于治疗哺乳动物中与谷氨酸功能障碍有关的神经和/或精神病症的方法，其包括将至少一种具有由下式表示的结构的化合物或其药学上可接受的盐或N-氧化物以有效治疗所述哺乳动物中与谷氨酸功能障碍有关的神经和/或精神病症的剂量和量施用于所述哺乳动物的步骤：其中每个-----是可选择的共价键；其中Y¹和Y²独立地选自N和C-R；每个R独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、硫醇或含有1至12个碳原子的有机自由基；其中R¹和R²独立地是氢或含有1至12个碳原子的可选择地取代的有机自由基；其中R⁰是含有4至14个碳原子的可选择地取代的有机自由基，其中L是含有1至7个碳原子的有机二价自由基并且选自：其中R^7a和R^7b共同形成具有2至5个碳的、可选择地取代的碳环或杂环或者独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、硫醇、氨基和选自以下的含有1至5个碳原子的有机自由基：可选择地取代的C1-C5烷基或C2-C5烯基或C2-C5炔基、可选择地取代的C1-C5杂烷基或C2-C5杂烯基或C2-C5杂炔基、可选择地取代的C3-C5环烷基或C3-C5环烯基、可选择地取代的C3-C5杂环烷基或C3-C5杂环烯基、可选择地取代的芳基、可选择地取代的杂芳基、可选择地取代的烷氧基、可选择地取代的硫代烷基、可选择地取代的烷基亚硫酰基、可选择地取代的烷基磺酰基和可选择地取代的氨基、硫代酰氨基、酰氨基磺酰基、烷氧基羰基、羧酰胺、氨基-羰基和烷基胺-羰基；并且其中R⁸选自氢和选自以下的含有1至6个碳原子的有机自由基：可选择地取代的C1-C6烷基或C2-C6烯基或C2-C6炔基、可选择地取代的C1-C6杂烷基或C2-C6杂烯基或C2-C6杂炔基、可选择地取代的C3-C6环烷基或C3-C6环烯基或C6环炔基、可选择地取代的C3-C6杂环烷基或C3-C6杂环烯基或C6杂环炔基、可选择地取代的芳基和可选择地取代的杂芳基。