[发明专利]使用N-乙酰葡糖胺转移酶的O-联糖基化无效
| 申请号： | 200880101495.X | 申请日： | 2008-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN101778937A | 公开（公告）日： | 2010-07-14 |
| 发明（设计）人： | S·德弗利斯 | 申请（专利权）人： | 诺和诺德公司 |
| 主分类号： | C12N9/10 | 分类号： | C12N9/10;C12Q1/48 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 罗菊华 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明提供了多肽和修饰基团例如水溶性聚合物(例如，PEG)之间的共价缀合物。所述多肽的氨基酸序列包含一个或多个O-联糖基化序列，每个O-联糖基化序列是GlcNAc转移酶的底物。所述修饰基团通过糖基连接基团而共价连接至所述多肽，所述糖基连接基团插入在所述多肽和所述修饰基团之间并且共价连接至所述多肽和所述修饰基团。在一个实施方案中，葡糖胺连接基团直接附着至所述O-联糖基化序列的氨基酸残基。本发明进一步提供了制备多肽缀合物的方法。本发明还提供了包含至少一个本发明的O-联糖基化序列的非天然存在的多肽，其中每个糖基化序列是GlcNAc转移酶的底物。本发明进一步提供了包含本发明的多肽缀合物的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 使用 乙酰 葡糖 转移酶 联糖基化 | ||
【主权项】：
非天然存在的多肽和聚合物修饰基团之间的共价缀合物，所述非天然存在的多肽对应于亲本多肽并且包含有在所述亲本多肽中不存在或者在所述亲本多肽中的相同位置处不存在的外源O-联糖基化序列，所述O-联糖基化序列是GlcNAc转移酶的底物并且包含具有羟基的氨基酸残基，其中所述聚合物修饰基团通过糖基连接基团在所述O-联糖基化序列的所述羟基处共价连接至所述多肽。
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