[发明专利]作为LXR调节剂的N-苄基,N′-芳基羰基哌嗪衍生物

摘要

本发明涉及通式I的N-苄基，N′-芳基羰基哌嗪衍生物式I涉及包含所述衍生物的药物组合物，以及涉及这些N-苄基，N′-芳基羰基哌嗪衍生物用于生产药物的用途，所述药物用于治疗或预防动脉粥样硬化和与胆固醇和胆汁酸转运和代谢有关的相关病症。

主权项

1.通式I的N-苄基，N′-芳基羰基哌嗪衍生物式I或其药学可接受的盐，其中n为1或2；A为任选地包含1或2个氮原子的6元芳香族环；X为NR₈、O或键；R₁为H，(C_1-8)烷基[任选地被卤素、(C_1-4)烷氧基、(C_1-4)烷氧基羰基、(C_3-8)环烷基、OH、CF₃、氰基或NR₉R₁₀取代]，(C_2-6)烯基，(C_2-6)炔基，(C_3-8)环烷基，苯基[任选地被(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、卤素、CN、CF₃、OCF₃或NO₂取代]，包含1或2个选自O和S的杂原子的5或6元饱和杂环基团，或包含1-3个选自O、S和N的杂原子的5或6元杂芳基基团[任选地被(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、卤素或CF₃取代]；或R₁为被苯基取代的(C_1-3)烷基[任选地被(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、卤素取代或在相邻的位置上被2个取代基取代，形成O-(CH₂)n-O，其中n为1或2]，包含1-3个选自O、S和N的杂原子的5或6元杂芳基基团[任选地被(C_1-3)烷基、(C_1-3)烷氧基或卤素取代]，或包含1或2个选自O、S和N的杂原子的5或6元饱和杂环基团[任选地被(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、氧代、OH或卤素取代]；或在X为NR₈时，R₁可与R₈以及它们所连接的N合起来，形成任选地包含另一个选自O和S的杂原子的4-8元环[并且该环任选地被OH、(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基或卤素取代]；R₂任选地表示1-3个取代基，所述取代基独立地选自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、CF₃和卤素；R₃任选地表示1-4个取代基，所述取代基独立地选自(C_1-4)烷基和被OH或1个或多个卤素取代的(C_1-4)烷基；R₄为H或(C_1-6)烷基；R₅任选地表示1-3个取代基，所述取代基独立地选自(C_1-3)烷基、(C_1-3)烷氧基和卤素；R₆为H，(C_1-6)烷基[任选地被卤素、CF₃或CN取代]，(C_3-6)环烷基[任选地包含选自O和S的杂原子且任选地被CN或苯基取代]，(C_3-6)环烷基(C_1-4)烷基，或5或6元(杂)芳基基团，任选地通过亚甲基基团连接，且任选地被(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、(C_1-4)烷基磺酰基、卤素、CN、CF₃、CF₃O或NO₂取代]；R₇为H或(C_1-3)烷基；R₈在存在时为H或(C_1-3)烷基；或R₈与R₁以及它们所连接的N合起来形成任选地包含另一个选自O和S的杂原子的4-8元环[并且该环任选地被OH、(C_1-3)烷基、(C_1-3)烷氧基或卤素取代]；R₉和R₁₀独立地选自H、(C_1-3)烷基或(C_1-3)烷基羰基；或R₉和R₁₀与它们所连接的N合起来形成任选地包含另一个选自O和S的杂原子的4-8元环。