[发明专利]用作激酶抑制剂的5-杂芳基取代的吲唑化合物无效
申请号: | 200880102038.2 | 申请日: | 2008-06-04 |
公开(公告)号: | CN101790526A | 公开(公告)日: | 2010-07-28 |
发明(设计)人: | I·阿克里托普罗-赞泽;B·D·沃克菲尔德;H·马克;S·C·特纳;A·F·加西基;V·J·格拉恰斯;K·萨里斯;D·M·卡尔文;M·J·米奇默惠岑;Q·帅;J·R·帕特尔;M·巴克;N·托伊施;P·J·科瓦;S·W·久里克;A·J·龙;A·瓦苏德文;A·霍布森;N·圣约翰穆尔;L·王;D·乔治;B·李;K·弗兰克;E·F·约翰逊 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司;艾博特股份有限两合公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D413/04;C07D417/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 梁谋;李连涛 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物或其药学可接受盐,或其药学可接受的盐,其中A、R1、R2、R3和m在说明书中定义。本发明还涉及制备所述化合物和包含所述化合物的组合物的方法,所述化合物和包含所述化合物的组合物可有效抑制激酶如糖原合酶激酶3(GSK-3)、Rho激酶(ROCK)、Janus激酶(JAK)、AKT、PAK4、PLK、CK2、KDR、MK2、JNK1、aurora、pim 1和nek 2。 | ||
搜索关键词: | 用作 激酶 抑制剂 杂芳基 取代 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学可接受盐,
其中A为
R1为氢、烷基、芳基、杂环、杂芳基、RaRbN-、RcRdN-C(O)-或RcRdN-S(O)2-;R2为氢、烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、芳基羰基、杂环羰基或ReRfN-烷基-C(O)-;R3为烷基、烷氧基、芳基、氰基、环烷基、卤素、卤代烷基、杂芳基、硝基,或RgRhN-;R4为烷基、烷氧基烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环、杂环烷基、RjRkN-或RjRkN-烷基-;R5为烷基、芳基,或杂芳基;R6为烷基、烷氧基烷基、RjRkN-烷基-、芳基、环烷基或杂芳基;R7为烷基、芳基或杂芳基;Ra和Rb各自独立为氢、烷基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基、R4-C(O)-,或R5-S(O)2-;Rc和Rd各自独立为氢、烷基或杂芳基;Re和Rf各自独立为氢、烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、R6-C(O)-,或R7-S(O)2-;Rg和Rh各自独立为氢、烷基,或烷基羰基;Rj和Rk各自独立为氢、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、杂芳基,或杂环;Ri、Rii、Riii、Riv、Rv、Rvi、Rvii、Rviii、Rix、Rx、Rxi、Rxii、Rxiii、Rxiv、Rxv、Rxvi、Rxvii、Rxviii、Rxix、Rxx、Rxxi、Rxxii和Rxxiii各自独立为烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、芳基、芳基烷基、芳基(羟基)烷基、芳基氧基烷基、芳基羰基、芳基硫基烷基、羧基、羧基烷基、氰基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基羰基、卤素、杂芳基、杂芳基烷基、杂环、杂环烷基、杂环羰基、羟基烷基、三烷基甲硅烷基烷基、H2NC(O)-烷基、ZaZbN-、ZaZbN烷基、ZcZdNC(O)-或ZcZdNS(O)2-,其中Rxiv、Rxv、Rxvi和Rxvii可在化合物(xiv)、(xv)、(xvi)或(xvii)上任何未被占用的化合价处出现;Za和Zb各自独立为氢、烷基、烷氧基羰基烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、H2NC(O)-、H2N烷基C(O)-、H2NC(O)-烷基、二烷基NC(O)-或二烷基NC(O)-烷基-;Zc和Zd各自独立为氢、烷基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、芳基(羟基)烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基、杂环、杂环烷基、羟基烷基、H2NC(O)-烷基-、二烷基NC(O)-烷基-、二烷基N-烷基-,或CHZeZf;Ze为芳基或杂芳基;Zf为杂芳基烷基、杂环烷基,或Z1Z2N-烷基-;m为0、1或2;a为0或1;b为0、1,或2;c为0、1、2或3;且d为0、1、2、3或4。
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