[发明专利]作为激酶抑制剂用于治疗癌和炎症的(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌嗪类化合物无效
申请号: | 200880102157.8 | 申请日: | 2008-08-08 |
公开(公告)号: | CN101772502A | 公开(公告)日: | 2010-07-07 |
发明(设计)人: | 布赖斯·奥尔登·哈里森;斯潘塞·大卫·金博尔;罗斯·玛博恩;大卫·布伦特·罗林斯;丹尼斯·S·赖斯;迈克尔·维克托·沃龙科夫;张玉莲 | 申请(专利权)人: | 莱西肯医药有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 美国得*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明公开了LIM激酶2的抑制剂,以及包含它们的药物组合物及其用法。X是O或NRA;Y是O,NRB或C(RB)2;A是环烷基,芳基或杂环;RA是氢,氰基,硝基,RA1,SO2RA1,SO2NRA1或SO2N(RA1)2。 |
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搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 用于 治疗 炎症 吡咯 嘧啶 哌嗪类 化合物 | ||
【主权项】:
1.下式的化合物或其药学可接受的盐:
其中:X是O或NRA;Y是O,NRB或C(RB)2;A是环烷基,芳基或杂环;R1是氢,ORB,N(RB)2,SRB,或任选被取代的烷基、芳基或杂环;R2是氢,卤素,氰基,ORB,N(RB)2,SRB,或任选被取代的烷基、芳基或杂环;每个R3独立地是卤素或任选被取代的烷基,和/或两个R3可与它们所连接的环一起形成任选被取代的环烷基或杂环;每个R4是氰基,卤素,羟基,硝基,RC,ORC,N(RC)2,NHC(O)RC,C(O)RC,C(O)N(RC)2,CSO2RC,CSO2N(RC)2或SO2RC;RA是氢,氰基,硝基,RA1,SO2RA1,SO2NRA1或SO2N(RA1)2;每个RA1独立地是氢或任选被取代的烷基、杂烷基、芳基、杂环、烷基芳基或烷基杂环;每个RB独立地是氢或任选被取代的烷基;每个RC独立地是氢或任选被取代的烷基、杂烷基、芳基、杂环、烷基芳基或烷基杂环;n是0-8;和m是0-4;条件是当X是O,Y是C(RB)2,一个RB是氢且另一个RB是被取代的烷基时,A不是氯苯基或二氯苯基。
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