[发明专利]作为5-HT2A和D3受体双重调节剂的苯甲酰基-哌啶衍生物无效
申请号: | 200880102670.7 | 申请日: | 2008-07-30 |
公开(公告)号: | CN101778820A | 公开(公告)日: | 2010-07-14 |
发明(设计)人: | L·戈比;G·杰什科;R·M·罗德里格斯萨尔米恩托;L·斯杜沃德 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D211/32 | 分类号: | C07D211/32 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;陈润杰 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及作为血清素5-HT2A和多巴胺D3受体双重调节剂的通式(I)的化合物,其中R1和A如说明书中所定义,它们的制备、包含它们的药物组合物和它们作为药物的用途。通式(I)的化合物对多巴胺D3和血清素(5-羟基色胺;5-HT)5-HT2A受体具有高亲和性,可有效治疗精神障碍以及其他疾病如抑郁和焦虑、药物依赖性、痴呆和记忆损伤。 | ||
搜索关键词: | 作为 ht2a d3 受体 双重 调节剂 苯甲酰基 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的化合物以及其可药用盐,
其中
A是芳基或5至6元杂芳基,任选被1至5个选自下组的取代基取代:氰基、卤代、C1-6-烷基。C1-6-卤代烷基和C1-6-烷氧基;m是1、2或3;n是1、2、3、4或5;o是0、1或2;R2选自氢、羟基、C1-6-烷基、C1-6-卤代烷基和C1-6-烷氧基;R3选自氢,条件是R2≠氢;羟基;C1-6-烷基;C1-6-卤代烷基;C1-6-卤代烷氧基;氧代;-NH(CO)-C1-6-烷基;-O-C1-6-烷基;-O-C3-7-环烷基;和-O-(3至7元杂环烷基)。
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