[发明专利]用于治疗结核病的杂环化合物

摘要

本发明涉及式(I)的三环含氮化合物或其可药用盐、溶剂合物或N-氧化物，包含它们的组合物，它们在治疗结核病中的用途，以及制备此类化合物的方法。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐、溶剂合物或N-氧化物在制备用于治疗哺乳动物结核病的药物中的用途：其中：R^1a和R^1b独立地选自氢；卤素；氰基；(C_1-6)烷基；(C_1-6)烷硫基；三氟甲基；三氟甲氧基；羧基；任选被(C_1-6)烷基或(C_1-6)烷氧基-取代的(C_1-6)烷基所取代的羟基；(C_1-6)烷氧基-取代的(C_1-6)烷基；羟基(C_1-6)烷基；任选被1个或2个(C_1-6)烷基、甲酰基、(C_1-6)烷基羰基或(C_1-6)烷基磺酰基N-取代的氨基；或氨基羰基，其中该氨基任选被(C_1-4)烷基所取代；R²为氢或(C_1-4)烷基，或R²与R⁶一起形成如下所定义的Y；A为基团(ia)或(ib)：其中：R³为如对R^1a或R^1b所定义或R³为氧代基团，且n为1或2；或A为基团(ii)其中：W¹、W²和W³各自为CR⁴R⁸；或W²和W³为CR⁴R⁸，且W¹表示W³和N之间的化学键；X为O、CR⁴R⁸或NR⁶；一个R⁴为如对R^1a和R^1b所定义，且其余的R⁴和R⁸为氢，或一个R⁴和R⁸一起为氧代基团且其余的R⁴和R⁸为氢；R⁶为氢或(C_1-6)烷基；或R⁶与R²一起形成Y；R⁷为氢；卤素；任选被(C_1-6)烷基取代的羟基；或(C_1-6)烷基；Y为CR⁴R⁸CH₂；CH₂CR⁴R⁸；C＝O；CR⁴R⁸；CR⁴R⁸(C＝O)；或(C＝O)CR⁴R⁸；或当X为CR⁴R⁸时，R⁸和R⁷一起表示化学键；U选自CO和CH₂，和R⁵为任选取代的二环碳环或杂环体系(B)：在每个环中含有至多4个杂原子，其中环(a)和环(b)中至少一个为芳香环；X¹为C或N，当其为芳香环的部分时，或X¹为CR¹⁴，当其为非芳香环的部分时；X²为N、NR¹³、O、S(O)_x、C＝O或CR¹⁴，当其为芳香环或非芳香环的部分时，或X²还可为CR¹⁴R¹⁵，当其为非芳香环的部分时；X³和X⁵独立地为N或C；Y¹不存在或为含有1-4个基团的连接基，其中各基团独立地选自N、NR¹³、O、S(O)_x、C＝O和CR¹⁴，当其为芳香环或非芳香环的部分时，或Y¹还可为CR¹⁴R¹⁵，当其为非芳香环的部分时；Y²为含有2至6个基团的连接基，Y²的各基团独立地选自N、NR¹³、O、S(O)_x、CO、CR¹⁴，当其为芳香环或非芳香环的部分时，或Y²还可为CR¹⁴R¹⁵，当其为非芳香环的部分时；R¹⁴和R¹⁵各自独立地选自：H；(C_1-4)烷硫基；卤素；羧基(C_1-4)烷基；(C_1-4)烷基；(C_1-4)烷氧基羰基；(C_1-4)烷基羰基；(C_1-4)烷氧基(C_1-4)烷基；羟基；羟基(C_1-4)烷基；(C_1-4)烷氧基；硝基；氰基；羧基；氨基或氨基羰基，其任选被(C_1-4)烷基单-或二-取代；或R¹⁴和R¹⁵可一起表示氧代基团；各R¹³独立地为H；三氟甲基；任选被羟基、(C_1-6)烷氧基、(C_1-6)烷硫基、卤素或三氟甲基取代的(C_1-4)烷基；(C_2-4)链烯基；(C_1-4)烷氧基羰基；(C_1-4)烷基羰基；(C_1-6)烷基磺酰基；氨基羰基，其中该氨基任选被(C_1-4)烷基单或二取代；各x独立地为0、1或2；且R⁹为氟或羟基。